2025RDC药物全景报告。

2025年RDC药物最新进展。在医学不断进步的今天，肿瘤治疗领域持续探索更精准、高效且低毒的治疗方法。放射性核素偶联药物（RDC）作为核药领域的前沿方向，凭借其精准靶向、高效杀伤和诊疗一体化的独特优势，近年来正在全球医药领域掀起创新浪潮。

一、厚积薄发，RDC药物的崛起

自1896年贝克勒尔首次发现放射性物质，开启了放射性核素在医学领域应用的探索之旅，至今已逾一个多世纪。在这漫长的发展历程中，放射性核素在医学领域的应用范围不断拓展，尤其是在核药领域取得了显著进展。其中，诊断用途的核药在核药应用市场中占据主导地位，占比超过九成。

进入21世纪，传统核药如碘-131（碘化钠）、镭-223（氯化镭）等在临床治疗中得到广泛应用。碘-131自1941年首次用于治疗甲状腺功能亢进取得良好效果后，1946年又被应用于甲状腺癌的治疗，大量临床研究证实其治疗分化型甲状腺癌转移灶疗效好、操作简便且副作用小。2013年，拜耳的Xofigo（氯化镭[223Ra]注射液）成功获得FDA批准上市，成为历史上首个治疗用核药，用于治疗前列腺癌骨转移。

近年来，以镥-177为代表的创新放射性配体疗法（RLT，属于放射性核素偶联药物RDC的一种类型）异军突起，为肿瘤患者带来了新希望。2018年，诺华收购AAA后获得的Lutathera（177Lu-dotatate）被FDA批准用于治疗过表达生长抑素受体的胃肠胰腺神经内分泌肿瘤，成为历史上首个RDC药物。

2022年，诺华的Pluvicto(177Lu-PSMA-617）获批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者，再次验证了RDC药物的可行性，这不仅是治疗用核药发展的又一个里程碑，还成功打破了PSMA靶点不可成药的魔咒。

发展至今，RDC在肿瘤治疗领域展现出显著优势。在降低病患死亡风险、延长肿瘤患者生存时间与提升患者生存质量上效果显著，特别是针对后期肿瘤患者骨转移等临床症状，几乎成为病患的最优选择。同时，由于RDC特殊的结构（由靶向载体、连接子、螯合剂与放射性核素偶联而成）与理化性质，使其成为目前唯一能实现诊疗一体化闭环的技术，最显著的代表即Pluvicto与Locametz。

RDC作为一个极具特点的创新技术路线，既能助力临床医生更安全、更高效地开展诊断工作，又能针对部分晚期肿瘤进行更长期、更高质量的治疗，无疑是肿瘤治疗领域中极具潜力的发展方向之一，有望改变癌症治疗的格局。

二、RDC药物的作用机制

放射性药物偶联物（RDC，RadiopharmaceuticalDrugConjugate）是一种结合靶向分子与放射性核素的新型诊疗一体化药物，通过靶向分子（如抗体、多肽或小分子）精准定位病变组织，利用放射性核素释放的射线实现"诊疗一体"，即兼具诊断（生成高分辨率影像）与治疗功能（杀伤肿瘤细胞）。

其作用机制可以分为以下几个关键步骤：

首先，RDC通过靶向配体特异性结合靶点，将放射性核素递送到病灶。靶向配体可以是抗体、小分子或多肽，用于特异性结合靶点。这些靶点通常在正常细胞中低表达而在癌细胞中高表达，这使得RDC能够实现精准靶向。

一旦放射性核素到达病灶，它会释放α、β或γ射线，这些射线能够损伤DNA，从而杀死癌细胞或抑制其生长。不同类型的放射性核素有不同的射程和能量。例如，镥[177Lu]是一种β射线发射体，具有较长的射程，适合治疗实体瘤。

RDC药物的制备过程较为复杂，涉及到配体的制备、螯合剂偶联、核素的生产和标记等多个步骤。这种复杂性也反映了RDC药物开发的技术挑战和高壁垒。

RDC药物的独特之处在于其诊疗一体化的能力。通过更换核素部分，RDC可以同时作为诊断和治疗工具。诊断用RDC最常用的核素为镓[68Ga]，治疗用RDC目前上市产品的核素均为镥[177Lu]。这种灵活性使得RDC在临床应用中具有广泛的可能性。

三、RDC药物全球研发格局：巨头领跑与本土创新并进

近年来，RDC领域的研发硕果累累，研发管线呈现多靶点、多核素、多适应症的态势。目前全球已上市11款RDC药物（9款诊断性核药、2款治疗性核药），在靶点选择上，PSMA（前列腺特异性膜抗原）和SSTR（生长抑素受体）成为研发热点，分别覆盖前列腺癌和神经内分泌肿瘤领域。

1.国际市场：诺华领衔，跨国药企加速布局

RDC药物凭借治疗优势以及商业化潜力驱动全球药企和科研机构纷纷布局。诺华通过一系列战略性收购和布局，在全球核药市场中已占据领先地位。2017年和2018年，诺华分别收购了法国公司AAA和美国公司Endocyte，从而获得了Lutathera和Pluvicto两款RDC标杆产品。其中Pluvicto在2024年全年销售额达到13.92亿美元，成为全球首个核药10亿美元分子。

之后诺华持续加大投资力度，在2024年4月和5月，先后达成两项总计46.5亿美元的合作，包括与PeptiDream共同开发多款大环肽靶向偶联核药，以及收购Mariana Oncology加码放射性配体疗法（RLT）。目前，诺华不仅拥有已上市的Lutathera和Pluvicto，还拥有包括177Lu-NeoB和225Ac-PSMA-617在内的多款在研核药管线。

有了诺华的成功在前，此后RDC赛道不仅热度攀升，入局者也在增多。罗氏、礼来、拜耳、BMS、阿斯利康、赛诺菲、百时美施贵宝等一众跨国药企先后投入超10亿美元乃至数十亿美元，不断在全球范围内寻找优质潜力管线。

2.中国市场：本土药企崛起，差异化竞争初显

中国药企也在RDC领域加速创新布局。截至目前国内已经有超120家企业和机构参与到RDC的研发中。远大医药作为国内RDC领域的领头企业，通过多年布局（并购与合作），其管线包括10款全球创新产品，涵盖68Ga、177Lu、131I等多种核素，适应症覆盖肝癌、前列腺癌等8大癌种。目前其已有三款RDC药物进入Ⅲ期临床，其中两款是对标Pluvicto、Lutathera对应的PSMA靶点、SSTR靶点分别布局的me-better管线TLX591-CDx和ITM-11，还有一款透明细胞肾细胞癌诊断核药TLX250-CDx。

恒瑞医药也是核药赛道早期玩家，目前已布局5款核药管线，包括三款治疗用核药HRS-4357（II期临床）、镥[177Lu]氧奥曲肽注射液（仿制药，III期临床）和HRS-6768（II期临床），以及两款诊断用核药HRS-9815、镓[68Ga]伊索曲肽注射液。

目前，除了恒瑞国内布局镥[177Lu]氧奥曲肽注射液仿制药的企业还有先通医药、原子高科、迈得诺医疗、精鼎医药等企业。其中先通医药的报产申请已于2025年4月获CDE受理，有望拿下首仿。

先通医药是核药领域新一代龙头企业，在研发上其聚焦肿瘤学、神经退行性疾病、心血管疾病三大领域，包括15候选药物，其中"跟随式创新"管线包括XTR005、XTR008、XTR012、XTR015、XTR020等，而XTR003、XTR004、XTR021等属于同类首创或同类最佳药物。

2023年11月，蓝纳成生物（东诚药业子公司）开发的的177Lu-LNC1003注射液在国内获批临床，这是一种可靶向结合前列腺特异性膜抗原（PSMA）的放射性治疗药物，目前处于I期临床。

2024年5月，云核医药（云南白药子公司）的INR101注射液（化学1类放射性诊断类创新药）获批临床，正式杀入核药赛道，目前已处于III期临床阶段。

2025年3月，科伦博泰1类新药SKB107注射液获批临床，拟开发用于晚期实体瘤骨转移。这是其与西南医科大学附属医院共同开发的靶向肿瘤骨转移的RDC药物。

此外，智核生物、辐联医药、核欣医药、晶核生物、禾泰健宇、诺宇医药、新旭医药等国内核药新兴力量也正崭露头角，有望成为核药赛道的重要玩家。