【医药.Market】强心救星左西孟旦，10+格局预定！

急性心力衰竭——高危心血管疾病

2020年中国心衰质控报告中指出，心衰的主要病因构成已经发生变化，瓣膜病所占比例逐年下降，而高血压、冠心病则以56.3%、48.3%的高占比成为目前中国心衰患者的主要病因。

在感染、心肌缺血、劳累等几大常见诱因的作用下，中国心衰患者估计高达近九百万人，成为高发病率、高死亡率的心血管病之一，导致了心衰相关的标准诊疗、长期预后和卫生经济等一系列负担。

慢性心力衰竭是各种心脏病的终末阶段，患者有通常患有基础性心脏病，存在心脏结构与功能异常的客观证据，同时合并心衰的症状、体征，确诊后可以进一步明确心衰的类型及心功能的分级。慢性心衰的治疗目标在于预防疾病进展，延缓心肌重构，以降低心衰导致的住院率和病死率。

而急性心力衰竭(acute heart failue, AHF)则是指急性发作或迅速恶化的心脏功能异常，包括新发的左/右心衰竭或失代偿性心衰，临床常表现为肺淤血、体循环淤血，低心排血量、组织器官灌注不足，血浆钠利肽升高，呼吸衰竭，心源性休克等。

发生急性心力衰竭时需要迅速对患者进行评估诊断和紧急治疗。

在失代偿性心力衰竭的治疗中，利尿剂、血管扩张剂和正性肌力药物是最重要的三类选择，分别通过降低细胞外液容量改善症状、扩张血管降低血压和增强心肌收缩力增加心输出量。

在2017版充血性心力衰竭临床路径的心衰急性期用药指导中，对于患者的不同基础情况有药物选择的侧重。其中，正性肌力药物适用于低心排血量综合征，如伴症状性低血压(<90mmmHg)、心排出量降低组织器官低灌注伴肺循环淤血患者。

正性肌力药物

正性肌力药物是指通过各种途径增强心肌收缩、心室排空，增加心输出量以改善患者相关症状的药物。

上表中的正性肌力药物通过不同的作用机制加强心肌收缩以增加心输出量，其中洋地黄类强心药主要用于房颤伴有快速心室率的患者，且应避免严重心肌缺血等禁忌症并预防洋地黄中毒；

由于许多慢性心衰患者长期使用β受体阻滞剂类药物，在急性心衰的治疗中应尽量避免同样作用于β受体的儿茶酚胺类药物；

磷酸二酯酶抑制剂米力农和钙增敏剂左西孟旦都不影响β受体作用，且左西孟旦不影响细胞内Ca2+浓度，对心肌细胞功能和心肌耗氧量影响小，还具有额外的血管扩张和磷酸二酯酶轻度抑制作用，理论上能很好地避免致心律失常副作用，具有更广泛的适用情形和安全性。

左西孟旦临床应用场景

根据临床治疗证据，左西孟旦可能的临床应用场景如下：

接受β受体阻滞剂治疗的心力衰竭患者

由于左西孟旦的作用机制独立于β受体，因此当预防性给予BB(β受体阻滞剂)的急性心肌梗死患者发生心源性休克需要正性肌力药物支持时，以及患者接受慢性BB治疗并出现急性慢性心脏代偿失调时，可以首选左西孟旦进行治疗。

晚期慢性心力衰竭患者

对于有症状的晚期心力衰竭患者，常需要持续输注正性肌力药物，研究发现重复输注左西孟旦可能延长正性肌力作用，改善患者的临床症状。

肺动脉高压合并右心室衰竭患者

动物实验证明左西孟旦能够在各种肺动脉高压动物模型中部分逆转肺血管收缩并改善右心室功能。有患者数据表明在因严重左心衰竭而导致肺动脉高压和右心室衰竭的患者中左西孟旦减少了患者的肺充血，但临床上的患者证据仍不充分。

左心室衰竭所致心源性休克

由于左西孟旦致心律失常作用较轻，使用肾上腺素升压联合左西孟旦增强心肌收缩，改善心输出量和组织器官灌注。

缺血性心肌病

左西孟旦不影响心肌细胞内Ca2+浓度，对心肌细胞功能和心肌耗氧量影响小，还具有冠状动脉扩张作用，能避免心肌缺血事件的发生。

……

左西孟旦注射液国内市场竞争现状

左西孟旦注射液原研Orion目前的定价在2150-2900元/支，几家仿制药已经将价格将至两千元以内，其中成都圣诺挂网价1392元每支。结合药品的院内销售额与挂网单支价格计算，近两年左西孟旦注射液的年用药量基本不变，而仿制药竞争和药品降价则使整体销售额出现了一定程度的下滑。

截止目前已经有一家原研和五家仿制药持证商获批左西孟旦注射液，自今年一月以来新获受理的新4类仿制药企业还有六家，目前正处于审批流程中，预计在经历一年多的审批之后将为左西孟旦注射液的市场竞争增加更多变数。

为满足临床治疗需求，强心药最好具有以下几项理想的药物特征：

*滴定是一种方便快速起效的给药方式，通过调整患者个体剂量达到最佳镇痛效果和最小不良反应

由于特殊的作用机制，左西孟旦在低血压或灌注不足的急性心力衰竭患者许多亚群中都具有独特的用药优势，且已经受到了国内外许多指南的认可和推荐。不过，左西孟旦仍旧需要在实际临床应用和大型临床研究中总结更多的疗效数据，以支持其在细分人群中的标准化或个体化应用。

参考文献：                 

1.Labels

2.clinical trails

3.novonordisk.com

4.国家心血管病中心

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