【医药.Market】抗胆碱能药物 vs 米拉贝隆，创新机制如何引领膀胱功能障碍的药物治疗趋势

导读 /Introduction

膀胱过度活动症(Overactive bladder,OAB)是描述膀胱功能障碍的一类综合征，相关症状包括尿急，尿频，夜尿，伴有或不伴有急迫性尿失禁等。根据流行病学数据显示，OAB发病率约14%-44%不等，具有比较明显的性别和年龄特征，女性发病率和老年人发病率较高，但治疗率处于较低水平。

膀胱、逼尿肌、盆底肌等病理改变或功能障碍以及精神神经因素都可能引起OAB，尿失禁等各种症状为患者的日常生活和精神心理带来较大的压力，因此OAB的治疗也越来越受到重视。

OAB药物治疗

膀胱过度活动症治疗的首要原则在于缓解症状，因此轻症患者通常通过生活方式干预、盆底康复、膀胱训练等方式进行调节。当简单的生活干预和行为训练不能起到很好的改善效果时，患者需要加用药物进行治疗。

*M胆碱受体：毒蕈碱型胆碱能受体：多分布于心脏、支气管/胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、分泌腺等胆碱能神经(副交感神经)节后纤维效应器，主要促进收缩功能

从最初的胆碱能受体亲和药物和抗胆碱能药物，到为增强疗效降低副作用而开发的竞争性、高选择性M胆碱受体拮抗剂，再到胆碱能药物的替代品β3肾上腺素能受体激动剂上市，OAB的治疗药物经历了同靶点药物改进和靶点革新的双重进化。

根据用药经验，胆碱能受体拮抗药物通常会在拮抗膀胱平滑肌的同时，由于对分泌腺、瞳孔括约肌等的拮抗作用而产生口干、视力模糊、便秘等副作用，米拉贝隆能避免胆碱受体相关的不良反应，且有临床研究数据显示，无论单用还是和抗胆碱能药物合用，米拉贝隆可以显著改善OAB症状病提高患者的生活质量。

根据国内药品上市情况，目前OAB药物仍然以抗胆碱能药物为主，米拉贝隆作为新机制药物与索利那新同处于药物开发的小风口。

市场发展和实际用药

从常用药物的销售趋势来看，公立医院内OAB药物使用正处于抗胆碱药物的动荡期以及β3受体激动剂的市场扩展期。

*销售额统计单位：百万元，人民币

根据2022版国家医保目录，属于医保报销范围的OAB药物主要有奥昔布宁、托特罗定、索利那新和米拉贝隆，黄酮哌酯也可治疗尿痛尿急等症状，但主要是用于前列腺炎、膀胱炎、尿道炎、前列腺增生等疾病，说明书中不包含OAB用法。

托特罗定是目前应用最多的OAB治疗药物，索利那新经过集采降价后的治疗费用控制较好，米拉贝隆缓释片则在其他药物销售额不温不火的大背景下呈现出快速上升趋势。

如果从药物服用、不良反应、治疗费用等药物实际应用的角度来分析以上三种常用药，可以发现米拉贝隆的治疗优势仍然可观。

索利那新仿制药最低价降至约1元每片，相比原研药的治疗费用有大幅度的下降，为患者提供了低价药物选择。在不考虑集采药价的前提下，米拉贝隆缓释片的月治疗费与索利那新常规价格相仿，相比托罗特定缓释制剂的月治疗费则更低；而由于米拉贝隆在治疗靶点的独特优势，使其不良反应发生率显著低于另外两种药物，米拉贝隆具有治疗和经济性的双重优势。

在药物开发中要充分考虑受体选择性、靶点机制、药物使用便利性等关键因素，随着OAB诊疗的逐渐普及，药物的疗效将在真实世界应用中积累更多的证据，为临床治疗提供更多循证依据。除了上述已经投入临床应用的药物以外，还有更多的OAB疗法正处于临床开发阶段，国内申报的OAB药物目前仍以托特罗定、索利那新和米拉贝隆为主，随着现有产品的竞争格局逐渐完善、国外新药不断更新迭代，未来国内OAB药物市场前景未定。

参考文献：                 

1.Kreydin, Evgenyi I et al. “Current pharmacotherapy of overactive bladder.” International braz j urol : official journal of the Brazilian Society of Urology vol. 47,6 (2021): 1091-1107. doi:10.1590/S1677-5538.IBJU.2021.99.12

2.Deeks, Emma D. “Mirabegron: A Review in Overactive Bladder Syndrome.” Drugs vol. 78,8 (2018): 833-844. doi:10.1007/s40265-018-0924-4

3.Kennelly, Michael J et al. “Efficacy of Vibegron and Mirabegron for Overactive Bladder: A Systematic Literature Review and Indirect Treatment Comparison.” Advances in therapy vol. 38,11 (2021): 5452-5464. doi:10.1007/s12325-021-01902-8

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