填补国内空白：长效奥氮平注射制剂

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1. 简单介绍

2. 临床价值

3. 市场价值

4. 国内进展

5. 结语

1   简单介绍  

奥氮平是一种非典型抗精神病药物，于1996年被美国FDA批准用于治疗精神分裂症，目前国内获批的适应症还包括双相情感障碍的躁狂发作。

奥氮平的发现源于对氯氮平的改造而来。临床上，由于氯氮平具有复杂的药代动力学特征，且是少数可通过血浆水平确认是否处于治疗或毒性水平的药物，因此服用氯氮平后需要常规血液检查，有助于用药量的调整和给药方案的建立。为了寻找不需要血液学检测的氯氮平类似物，在研究氯氮平中的一个苯环上的一系列噻吩电子等排体时，发现了奥氮平。

奥氮平于1996年获批了每日口服剂型ZYPREXA，于2009年美国FDA获批了长效奥氮平注射剂（1月制剂）ZYPREXA RELPREVV。

2   临床价值  

《美国精神病学会精神分裂症患者治疗实践指南》第三版（2020年），共有8种第二代长效抗精神病针剂（共5种药物），其中就包括长效奥氮平注射剂（Zyprexa Relprevv），另外7种分别为阿立哌唑一水合物（Abilify Maintena）、月桂酰阿立哌唑（Aristada Initio和Aristada）、棕榈酸帕利哌酮（Invega Sustenna和Invega Trinza）和利培酮（Risperdal Consta和Perseris）。

里面提及长效制剂的优势，由于依从性提高，长效制剂具有降低死亡风险的潜力，降低住院的风险，降低治疗中止率。患者也拥有更好地控制症状的感觉，减少与家庭成员之间因提醒服药而导致的冲突。

尽管奥氮平是第二代非典型抗精神病药物中代谢综合征风险最高的药物之一，但由于其在目前可用的抗精神病药物中具有明显有利的疗效，且锥体外系不良反应最小，在临床使用上依旧受到不少医生的推荐。

3   市场价值  

奥氮平每日制剂Zyprexa于1996年获得美国FDA批准，长效奥氮平注射剂（1月制剂）ZYPREXA RELPREVV于2009年获得美国FDA批准，次年2010年整个奥氮平的品种达到历史销售峰值50.264亿美元，此时的销售贡献主要来自于奥氮平的每日制剂。2011年，由于每日制剂的专利悬崖，面对上述蜂拥而来的仿制药竞品，全剂型奥氮平销售额从2011年的46.22亿美元下降到2012年的17.014亿美元，降幅达到63.19%。

近几年奥氮平品种的销售额稳定在4~5亿美元左右，且在2021年首次实现同比增长（2011年后），基于十数家奥氮平每日制剂的仿制药竞品，推断此时的销售额主要来自尚无仿制药竞品的长效奥氮平注射剂。

除了上文提到的长效制剂一些临床优势外，长效奥氮平注射剂与每日制剂相比，代谢方面的影响更轻。另外，长效奥氮平注射剂的专利2018年到期，至今尚无仿制药。或许由于较高的临床价值和较高的开发门槛，让长效奥氮平注射剂哪怕在专利期过了之后，面对十数家低价的每日制剂仿制药竞品的间接侵蚀，也能保持销售稳定甚至有一定增速。

国内方面，据米内网显示，2019年中国医疗机构的奥氮平普通口服制剂销售额为40亿人民币。

4   国内进展  

目前国内查不到已获批的长效奥氮平注射剂，每日制剂则有一大堆仿制药。

长效制剂方面，圣兆药物的注射用双羟萘酸奥氮平（CYHL2101036）按照3类注册申报，于2022年4月5日公司公告已获批临床，为国内针对此长效制剂首个启动BE试验的企业。齐鲁制药的注射用奥氮平按照3类注册申报（CYHL2200080），承办日期为2022年9月19日。

结语   

奥氮平作为一款从氯氮平衍生而来的抗精神病药物，综合考量其风险获益比，在临床使用上一直占据一定地位，而开发出来的长效制剂，进一步夯实了销售的下行空间，常年让销售额维持在4~5亿美元左右。长效制剂的高门槛属性和较高的临床价值，让其延缓了长效制剂仿制药竞品的出现，以及抵御了每日制剂仿制药竞品的价格侵蚀，不至于让这个原研品种惨然退出市场。

虽说国内尚无长效奥氮平注射剂的相关商业化数据，但人民群众日益增长的对优异疗法的需求和我国长效注射剂长期处于较为空白的水平之间的矛盾，正突显出高端复杂制剂在我国未来的医药健康事业发展中是十分重要的组成部分。高端复杂制剂不仅仅是国产替代争夺已知的存量市场，更是国产制造开发增量市场。十分期待圣兆药物和齐鲁制药能够早日填补国内长效奥氮平注射剂的空白，惠及更多患者。

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