利培酮微球将迎来新的国产力量

对于国内市场而言，这是一个尚未被完全开发的、存在较大增量空间的市场。

1. 简单介绍

2. 临床价值

3. 市场价值

4. 国内进展

5. 结语

1   简单介绍  

利培酮的研究始于1980年代后期，于1993获得美国FDA批准，为每日口服剂型，是第二代非典型抗精神病药物，用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。

可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如抑郁、负罪感、焦虑）。于2003年开发出注射用利培酮微球（2周制剂）（Risperdal Consta）。

2   临床价值  

《美国精神病学会精神分裂症患者治疗实践指南》第三版（2020年），共有8种第二代长效抗精神病针剂（共5种药物），其中就包括利培酮微球（Risperdal Consta），另外7种分别为阿立哌唑一水合物（Abilify Maintena）、月桂酰阿立哌唑（Aristada Initio和Aristada）、奥氮平（Zyprexa Relprevv）、棕榈酸帕利哌酮（Invega Sustenna和Invega Trinza）和利培酮（Risperdal Consta和Perseris）。

里面提及长效制剂的优势，由于依从性提高，长效制剂具有降低死亡风险的潜力，降低住院的风险，降低治疗中止率。患者也拥有更好地控制症状的感觉，减少与家庭成员之间因提醒服药而导致的冲突。

利培酮微球也入选了2021年《世卫组织基本药物标准清单》。

这份清单每两年更新一次，基本药物是那些满足人群卫生保健优先需要的药品。对药物的选择考虑到了患病率、安全性、药效以及相对成本效益。

3   市场价值  

注射用利培酮微球（2周制剂）（Risperdal Consta）于2003年获得美国FDA批准，全剂型（每日口服+长效微球）峰值在2006年达到41.83亿美元。

在2009年口服利培酮专利悬崖后，利培酮微球顺利接棒，于2011年注射用利培酮微球（2周制剂）达到了15.83亿美元的销售峰值，于2021年销售额为5.92亿美元，依旧是个不小的品种。其美国专利于2020年到期，中国专利2014年到期，目前仍未出现仿制药。

国内市场方面，根据公开资料米内网数据显示，2019年中国公立医疗机构终端利培酮销售额为13.71亿元。

4   国内进展  

注射用利培酮微球（2周制剂）（Risperdal Consta）大约在2007年进入中国市场（根据药品说明书核准日期），商品名为恒德®，在最新的NMPA药品数据库里已查不到，应退出中国市场。

绿叶制药的注射用利培酮微球（2周制剂）按照2.2类注册申报，于2021年获批上市，商品名为瑞欣妥®，目前已纳入医保目录，山东省挂网价为1152.60元，50mg，1瓶/盒，暂未披露销售情况。

圣兆药物的注射用利培酮微球（2周制剂）按照4类注册申报，目前正处于临床BE阶段（CTR20212262），国内尚未有同类产品通过一致性评价，这款产品有望首家过评。

帝奇医药的注射用利培酮微球（1月制剂）按照2.2类注册申报，获批临床，但在chinadrugtrials上尚未登记，临床试验仍未开展。

结语 

利培酮作为一款经典的、畅销的药物，通过开发出长效制剂，大大地提高了患者的依从性，并入选了《美国精神病学会精神分裂症患者治疗实践指南》和《世卫组织基本药物标准清单》，具有相当大的临床价值。

长效注射制剂在国外已经更新换代了许多品牌，并具有较高的处方率，如欧洲的英国和法国、亚洲的新加坡等发达国家的长效注射制剂的处方率在20~40%，作为世界上人口最多的国家，中国，截至2020年的使用率仍低于3%。（资料1）这里面有许多影响因素，但最根本的，或许在于缺乏物美价廉的国产力量。

我国的长效注射制剂长期处于较为空白的水平，相信绿叶制药的唯一一款在售的2.2类药瑞欣妥®，以及有望首家过评的圣兆药物的利培酮微球（2周制剂），能够发挥国产的力量，带来物美价廉的长效注射制剂，让我国的长效注射制剂使用率早日赶上国外的水平，惠及更多患者。

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