最靠谱的克唑替尼仿药上市了

之前我在文章里介绍过，非小细胞肺癌患者除了EGFR突变之外，还有一种叫ALK（间变性淋巴瘤激酶）重排的特征性基因突变，是有对应的靶向药的，不过发生几率比较低。一直以来，对于ALK重排的非小细胞肺癌患者，克唑替尼都是一线用药。最近孟加拉Incepta制药厂完成了克唑替尼的仿制和上市，这就给中国的患者提供了另一个价廉物美的良药，所以我特地撰写此文来介绍孟加拉的这一款仿制药。

1.克唑替尼仿制药的外观？

如图，这就是孟加拉Incepta制药厂仿制的克唑替尼，为瓶装胶囊制剂，一瓶有60颗胶囊，可以吃一个月。

2.克唑替尼是怎么发挥作用的？

如上图所示，在ALK重排的非小细胞肺癌患者体内，间变性淋巴瘤激酶的活性是比较高的，它可以影响细胞内的RAF、PI3K和mTOR通道，从而实现肿瘤细胞的快速增殖。与易瑞沙等药不同的是，克唑替尼不针对细胞膜上的EGFR受体，而是针对MET受体，同时也结合到间变性淋巴瘤激酶的特殊位点上，从而抑制该酶的活性，导致肿瘤细胞无法完成增殖进而凋亡。后来的研究发现，克唑替尼还可以与细胞内的ROS1（原癌基因编码的酪氨酸蛋白激酶）结合，抑制其活性，从而对有该基因位点突变的患者也有很好的疗效，这个适应症是在2016年才由美国FDA补充批准的，这也显示出了辉瑞制药在已经上市的药物的再研究方面的强大的实力。

3.克唑替尼的效果怎么样？

如表格所示，对于初治的ALK阳性非小细胞肺癌患者，克唑替尼的中位无进展生存期达到了10.9个月，对于已经经过铂类化合物化疗的患者来说，克唑替尼仍然有7.7个月的无进展生存期，效果非常显著。另外对于补充批准的ROS1阳性患者来说，中位生存期也达到了18.3个月，也是非常不错的成绩。

4.克唑替尼有哪些副作用？

与其他的肺癌靶向药差不多，克唑替尼的副作用主要包括导致转氨酶的升高和导致间质性肺炎、QT间期延长，心动过缓，以及一些视力的减退。

5.克唑替尼的价格怎么样？

辉瑞原研生产的克唑替尼在国内已经上市了，商品名叫赛可瑞，60粒250毫克一瓶，目前已经进入医保。医保外可以考虑孟加拉Incepta制药厂仿制的这款克唑替尼，性价比非常高，价格与医保内使用差不多，非常适合中国肺癌患者长期服用。

参考文献

1.crizotinib at Wikipedia

2.crizotinib instruction at http://labeling.pfizer.com/showlabeling.aspx?id=676#section-6