赫赛汀耐药后的最佳选择——印度拉帕替尼仿制药

拉帕替尼是诺华（葛兰素史克）的原研药，是另一个比较有名的乳腺癌靶向用药。原研药的商品名叫泰立沙，在中国已经上市了，但一个月的费用超过1万人民币。在印度，关于拉帕替尼的专利之争也是几经波折，最后印度NATCO公司在专利纠纷中胜出，成功的实现了拉帕替尼仿制药在印度的上市。今天我就撰文介绍一下拉帕替尼的印度仿制药。

1.拉帕替尼的外观

如图，这就是印度NATCO公司仿制的拉帕替尼，瓶装更便于运输和使用。一瓶150片，250毫克规格，一瓶就是一个月的量。当然，由于拉帕替尼用药是间断用药的，所以实际上一瓶能吃超过一个月的时间。

2.拉帕替尼的作用机理

乳腺癌的靶向用药，我介绍了很多种，拉帕替尼是一种针对HER-2受体的靶向药，其机理跟赫赛汀（曲妥珠单抗）类似。它是一种小分子，穿透癌细胞的细胞膜之后就会结合在细胞膜HER-2受体的内侧部分，阻断HER-2受体进一步传导信号，从而阻断癌细胞的增殖和生长。它不但对HER-2受体有特异的靶向性，对细胞膜表面的EGFR受体也有一定的抑制能力。

3.拉帕替尼的效果

如表格所示，对于HER-2阳性的乳腺癌患者，在化疗或者赫赛汀耐药之后，用拉帕替尼加卡培他滨的治疗组合可以比单用卡培他滨获得更长的无进展生存期。而对ER\PR和HER-2都为阳性的患者，在化疗或者赫赛汀耐药之后，拉帕替尼可以和内分泌一线用药来曲唑共同使用，这种用药组合可以使得患者获得比单用来曲唑接近三倍的无进展生存期，这个数据也是非常了不起的。

4.拉帕替尼的副作用

不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎、消化不良、皮肤干燥、皮疹等，副作用是很轻的。

5.拉帕替尼的价格

拉帕替尼是英国葛兰素史克的原研药，后来被诺华收购，在中国已经上市，商品名叫泰立沙，原研药一个月的费用超过1万人民币。但是印度NATCO公司生产的拉帕替尼仿制药一个月的费用还不到原研药的1/3。考虑到HER-2阳性的乳腺癌患者非常多，用赫赛汀之后耐药的患者也不在少数，所以印度NATCO公司生产的拉帕替尼仿制药是这种患者的最佳选择。

参考文献

1. https://www.novartis.us/sites/www.novartis.us/files/tykerb.pdf

2. http://hcp.novartis.com/products/tykerb/hr-her2-mbc/mechanism-of-action/

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