【药说】抗血小板药物氯吡格雷自述

我的名字叫氯吡格雷，药学家1987年首次报道了我有抑制血小板激活的作用，1997年美国FDA批准我上市。我是第二代 ADP（二磷酸腺苷） 受体拮抗剂，我本身没有抗血小板药理活性，属于前体药物，口服吸收后我在人体内经过肝脏细胞色素P450酶 CYP2C19和CYP3A4两步代谢转化为活性产物，与ADP竞争性结合血小板上的P2Y12受体，发挥抗血小板作用。

 适应症及禁忌症

我在人体内转化为活性成分后，可以有效抑制血小板的聚集，预防血栓的形成。主要用于冠心病、急性冠脉综合征、缺血性脑卒中及外周动脉疾病。

我本身也有禁忌证：对我过敏者的患者不要用；活动性病理性出血者禁用(如消化性溃疡、颅内出血等)；严重肝损害的患者对我来说也属于禁忌。

不良反应

因为我有抗血小板的作用，我引起人体常见的不良反应是出血，包括鼻出血、皮下淤血、注射部位出血、胃肠道溃疡及出血，甚至颅内出血。用药期间还可能出现头晕、头痛、皮疹、瘙痒、血小板减少等。罕见不良反应有血栓性血小板减少性紫癜(TTP) 、大疱性皮炎、关节痛等。

如何正确使用

（1）餐前还是餐后：在我的说明书中提及“口服，与或不与食物同服”，但是国内仿制药一致性评价结果显示：餐后服药与空腹服药相比，我的生物利用度（AUC）增加约9倍，峰浓度（Cmax）增加约6倍，而且个体变异较小。因此推荐餐后服用。

（2）用量：常用推荐剂量为75mg，每天一次。急性冠脉综合征患者需首剂服用负荷剂量300mg，之后75mg /日。合用阿司匹林时，阿司匹林每日剂量不超过100mg。

（3）漏服怎么办：漏服12小时以内，立即补服一片；超过12小时，等到下次规定时间服用常用量即可，不可超量服用。

与我和平相处的原则

孕妇、哺乳母亲需谨慎服用，以免对孩子产生不良反应；术前7天停药，以免术中出血时间延长(包括拔牙)；平时不要擅自停药，以免增高心脏病或死亡的风险；避免与阿司匹林以外的非甾体类药物同时服用，可会增加出血的风险。

氯吡格雷抵抗

是指按照常规剂量使用，仍有4%～30%的患者在达不到预期的抗血小板效果，甚至发生心脑血管事件，这种现象被称为氯吡格雷抵抗。产生氯吡格雷抵抗主要有以下原因：

我在人体内到底效果怎么样，可以根据基因型检测结果进行判断。CYP2C19慢代谢型患者，我不容易转化成活性产物，可换用其它抗血小板药物；另外，还需要规避可能存在的药物相互作用，才能发挥我应有的作用。