肾癌靶向药——一线用药

1.简介

今天咱们继续来讲癌症的靶向药，今天讲肾癌的一线用药，咱们来看一下，有这些药物，首先是培唑帕尼，这个药在全世界都没有仿制药，当然中国已经上市了它的原研药，但是在印度上市的这个原研药也不贵，同样也是瑞士诺华的，同样的药，在国内有些地方也已经入了医保，所以大家不用特别担心它的费用问题，有医保就用，没有医保就用印度的原研药也可以

然后第2个是舒尼替尼，这个药国内也上市了，但是很贵，这个药曾经有过印度仿制药，但是也不知道辉瑞采用了什么手段，就让这个印度的药厂停止了仿制舒尼替尼，不过还好孟加拉又重新仿制了，所以现在可以用孟加拉的仿制药

所以今天的主角，就是培唑帕尼和舒尼替尼，这个培唑帕尼之前在卵巢癌那儿出过一镜，打过一次酱油，不过今天它是主角了，然后还有就是阿昔替尼，这个药国内也已经上市它的原研药，但是很贵，在孟加拉也有仿制药，但是我并不推荐大家去用它，为什么呢？因为这个药比矫情，这个药它必须得有其他的药就是K药来帮它，它自己单用是不行的，这也是其实国内很多医生容易犯的一个错误，等会我会仔细讲，所以我并不推荐大家去用

然后就是K药和O药这个没什么问题，我已经讲过了，然后还有卡博替尼，这个是老朋友了，但是在这个肾癌这块二线用药它是一个非常举足轻重的存在。然后这个姑且叫阿维单抗吧，这个是个天价药，这个国际上没有生物类似物，然后在国内也没有上市，还有就是这个姑且叫伊匹单抗，这个药其实是有故事的一个药，它是O药一个姐妹花，就是刚开始施贵宝上市这个O药的时候，是跟它一块上市的，它俩是一对用来治疗这个黑色素瘤，后来发现很多癌症上不用它也行，所以就没人理它了，也没人去做它的生物类似物，也没人去跟它谈是不是要降价或者怎么样，反正这就是个天价药，咱们如果是普通的家庭，这两个咱就不考虑了，天价了，咱用不上，主要的精力还是放在这个培唑帕尼和舒尼替尼上，这两个都是有仿制药的

2.机理

好，咱们继续来讲，来讲讲它们的作用机理对吧，首先大家看一下这个如果一个肿瘤细胞的话，它身上往往会有这个VEGFR和PDGFR这两种受体，它可以接受外来的这个配体，然后传导一系列的信号，然后可以让它增强血管通透性，导致它存活增殖迁移也可以促进它的血管成熟，这个血管对于一个肿瘤来说特别重要，咱们有时候去判断一个肿瘤的严重程度，也是看它的血管丰不丰富，如果一个肿瘤它没有什么血管，可能把它切了就没事了，如果一个肿瘤的血管特别丰富，第一手术的难度也会比较大，第二它有可能这个血管给它供应了很多的营养物质，它可以生长，另外它还可以通过血管转移到全身，所以血管对于肿瘤来说是非常重要的，但是对于我们来说也是一个非常不好的一个因素

所以像培唑帕尼，舒尼替尼，阿昔替尼就可以在这个细胞内部去阻断向下传递的这个信号，然后就让它不能生成血管，不能存活，增殖迁移，这就是一个癌症发病的机理和进展，然后我们用药怎么去阻碍它，像这个VEGFR受体，可能有的人比较熟悉，因为贝伐珠单抗就是对抗这个受体的，但是贝伐珠单抗它是一个大分子的抗体，它只能在细胞外去弄这个抗体，而这几个是小分子的药物，可以进到细胞内去阻断里面的信号一个传递，所以这就是它们的作用机理的不同之处

3.误区

然后我就来解释一下，为什么我说国内在肾癌治疗领域有这个误区，大家来看一下，这是最新版的NCCN指南，对于肾癌靶向一线用药的用药建议，大家看一下阿昔替尼，如果要用可以，必须联合K药，才能够进到 Preferred Regimens，才能进入到NCCN最佳推荐的用药里面去，如果不用K药，只用阿昔替尼，那它到哪儿了，大家看一下，在Useful In Certain Circumstances，在某些特定的情况下才能用，而且推荐度是2B，2B啊同志们，其他的人家要么就是2A默认的，要么就是1啊，这个2B好意思吗？单用阿昔替尼作为首选去用，那是对患者极端的不负责任，这是一个非常错误的一个用药方案，大家注意，阿昔替尼要用可以啊，一定要联合免疫治疗K药一块去使用，才可以

好，第二我们来看一下有的患者是不是在用贝伐珠单抗单药，有的患者是不是在用索拉非尼，大家注意这两个药在哪儿，贝伐珠单抗，索拉非尼只能是在后续的二线治疗，而且推荐度也是个2B，这三个就是2B，三个2B，贝伐珠单抗，索拉非尼都是不靠谱的方案，现在都已经快被淘汰了，为什么还在用呢？肾癌的一线靶向用药可不是它们三个，不能单用阿昔替尼，不能用贝伐珠单抗，也不能用索拉非尼，所以大家注意，如果是肾癌要用靶向药，是一线用药，医生给用单药的阿昔替尼，或者给用贝伐珠单抗，或者给你用索拉非尼，请拒绝啊，因为这是错误的治疗方案，我们推荐度最高的方案是培唑帕尼，舒尼替尼这些，还有卡博替尼，这些我今天或者以后还会继续来讲到的这些药物，所以这是我们国内在肾癌用药上的经常容易犯的一个非常大的错误

4.缺点

第1个缺点，无论是培唑帕尼也好，舒尼替尼也好，还是这个阿昔替尼也好，它都是有肝毒性的，可能会造成这个转氨酶的升高，不过没关系，对吧，我给大家讲过护肝药，如果没有听过的，在我的微信公众号搜索“护肝”这两个字，就可以看到我讲的护肝药，就可以知道合并用药就可以解决这个问题了，不是什么太大的问题，当然如果特别严重的话，就只能停药了

然后第2个这些药可能还会有心脏毒性，它会造成心力衰竭会造成QT间期延长，这些对心脏不太好的一些心脏毒性，这个如果心脏毒性出现的话，那就别没办法了，咱们只能是停药了，大家注意它们有心脏方面的一些副作用

好，第3个是什么呢？就是如果选择了阿昔替尼，那么一定要联合免疫治疗方案，比如说K药对吧，那这时候要注意它带来的免疫紊乱的问题了，因为我们讲的这个PD-1抗体，它是免疫检查点抑制剂，如果这几个字还听不懂，那么去在我的微信公众号搜索一下“免疫”这两个字，听一下我讲的免疫治疗的这个视频，就明白了啊，我机理已经讲得很清楚了，所以如果有免疫方面的问题，我不建议去用这种方案

实际上我不建议大家去选择阿昔替尼联合这个K药的这个方案，因为阿昔替尼即使有孟加拉仿制药，然后K药可以换成比如说信迪利单抗这种国产的，便宜的，这俩加起来费用也不便宜了，而且它也不见得就比舒尼替尼和这个培唑帕尼效果要好，何必呢？对不对，有更便宜的治疗方案，效果也差不多对吧？何必非要去用阿昔替尼联合PD-1抗体呢，对不对？没有必要，所以大家注意，有这方面的问题就可以了

5.总结

肾癌靶向一线药，培唑舒尼阿昔好

阿昔不单索拉老，心肝毒性要停药

参考文献

[1]. 赵汉臣, 药师手册(第3版)[M], 北京:人民军医出版社, 2007

[2].龙焜, 临床药物手册[M], 北京:金盾出版社, 1992

[3].倪青, 曹岸江, 常用临床药物手册[M], 北京:中国医药科技出版社, 1999

[4].NCCN肾癌指南2021年第一版

[5].舒尼替尼原研药原版英文说明书

[6].培唑帕尼原研药原版英文说明书

[7].阿昔替尼原研药原版英文说明书

[8].卡博替尼原研药原版英文说明书

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