饮食和药物对艾曲泊帕血药浓度的影响
在很多患者和家属咨询我的过程中,我发现大部分人甚至医生对于艾曲泊帕的饮食以及合并用药禁忌都不太了解,尤其是用于老年人的情况下,很多老年患者同时服用了一些保健品或者其他的药物,严重降低了艾曲泊帕的血药浓度。所以我今天用一篇文献的研究结果来说明一下饮食和药物对艾曲泊帕血药浓度的影响。
1.文献解读
1.1 服用50mg艾曲泊帕
为了方便大家理解,我只截取这篇文献中的两个最有代表性的血药浓度曲线图,做一个详细的解释,有兴趣的朋友可以查看文后的参考文献,阅读全文获得更多信息
如上图,这三条曲线分别是患者在空腹情况下服用50mg艾曲泊帕胶囊(方形),空腹服用50mg艾曲泊帕片剂(菱形)以及高脂高钙饮食后服用50mg艾曲泊帕片剂(空心圆形)的血药浓度变化情况。
可以看到,服用胶囊和片剂的血药浓度曲线比较接近,但胶囊的血药峰值更高一点,这个很好理解,因为胶囊比片剂崩解释放药物更快,所以血药浓度会更高一些。在服药24小时之后艾曲泊帕的血药浓度基本上就已经降到1000ng/ml,这时候就应该服用第二天的剂量
另外可以看到,高脂高钙饮食对于艾曲波怕的血药浓度有极大的降低。同样是片剂,空腹服药5个小时之后艾曲泊帕的血药浓度可以达到5000ng/ml,但如果是在高脂高钙饮食之后就只有约1500ng/ml,血药浓度不及空腹时的1/3,这一点其实我给大多数患者和家属都强调过,因为艾曲泊帕本身是一种金属螯合剂,对各种金属离子有很强的螯合作用,一旦结合就很难再解离,所以就难以发挥药效
1.2 服用75mg艾曲泊帕
如上图,这是患者在各种情况下服用75mg艾曲泊帕片剂之后的血药浓度变化情况,分别是空腹服(方形),低脂低钙饮食的情况下服用(菱形),高脂低钙饮食的情况下服用(实心圆形),低脂低钙饮食前一个小时服用(三角形),同时服用含有金属离子的抗酸药(空心方形)
可以看到,服用75mg艾曲泊帕之后,患者的血药浓度明显比50mg的时候更高,峰值大约可以到6000ng/ml,比较明显的是低脂低钙和高脂低钙饮食本身对于患者的血药浓度影响比较小,但是在饮食前一个小时服用艾曲泊帕仍然会造成一定程度的下降,血药浓度会降低到5000ng/ml,这个就相当于服用50mg的时候的血药峰值。这很好理解,因为正常人的饮食中会有一些金属离子存在
另外一个比较重要的就是同时服用其他的抗酸药的情况下,艾曲泊帕的血药浓度也出现了极大的下降,血药峰值只有2000ng/ml,只有空腹服用时的1/3,这一点我也给患者和家属反复强调过,如果一定要用其他的药物,一定要分析交互作用,避免因为药物的交互作用而降低艾曲泊帕的效果
2.总结
总之,对于国内的患者来说,艾曲泊帕是非常昂贵的药物,尤其是国内上市的原研药,25mg规格28片的价格是5968,长期服用经济压力非常大。即使是服用孟加拉仿制药,长期服用也是一笔不小的开销。所以希望各位患者和家属注意饮食和药物与艾曲泊帕之间的交互作用,避免因为这些问题而导致艾曲泊帕使用量增加,徒增开销,或者导致药物无效,引起出血危险
参考文献
1.Daphne D. Williams, Bin Peng, Christine K. Bailey, et al. Effects of food and antacids on the pharmacokinetics of eltrombopag in healthy adult subjects: Two single-dose, open-label, randomized-sequence, crossover studies[J], Clinical Therapeutics, 2009, 31(4):764-776
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