超10亿麻醉重磅品种「舒更葡糖钠」

舒更葡糖钠，被誉为麻醉领域近20年的重大药物发现，今又迎来新动态。

10月26日，根据国家药品监督管理局（NMPA）官网最新公示，齐鲁制药、汇伦江苏药业的2款舒更葡糖钠注射液同时被拒。

1、超10亿重磅产品

据悉，舒更葡糖钠（Bridion）由OrganonBiosciences发现，后被默沙东收购进行开发，2008年舒更葡糖钠首次在欧盟获批上市，成为首个用于逆转神经肌肉阻滞剂的选择性松弛拮抗剂。

其中，神经肌肉阻滞作用是指患者术中使用肌松药，在术后由于神经肌肉功能尚未恢复至正常水平而造成呼吸、视觉、吞咽等功能受限的现象，可造成患者术后严重的呼吸功能障碍，直接威胁患者生命安全。而舒更葡糖钠在临床手术麻醉中可帮助全身麻醉患者精准、快速地逆转深度和中度肌肉松弛状态，促进患者恢复自主呼吸和肢体活动能力，帮助改善患者的术后转归，是20年来麻醉药领域取得的第一个重大药物进展。

公开资料显示，舒更葡糖钠属于拮抗氨基甾体类非去极化肌松药的γ-环糊精类衍生物，是由8个葡萄糖分子组成的环状结构，可在血浆中形成亲脂核心和亲水外端。其亲脂性的核心恰好可以将罗库溴铵、维库溴铵等氨基甾体类非去极化肌松药进行包裹，形成稳定的水溶性化合物，并通过肾随尿液排出体外，从而逆转罗库溴铵和维库溴铵神经肌肉阻滞的药理作用。

值得一提的是，已有大量的临床试验证实了舒更葡糖钠可以快速、有效、安全地用于氨基甾体类非去极化肌松药的拮抗，并且优于乙酰胆碱酯酶抑制剂新斯的明，特别是对特殊情况患者的肌松拮抗具有重大的临床意义。

基于此，舒更葡糖钠已相继在欧盟、美国、中国、日本等全球70多个国家获批上市。据默沙东财报显示，舒更葡糖钠的全球销售额已从2012年的2.61亿美元增长至2020年的11.98亿美元，成为名副其实的重磅产品。

随着齐鲁制药、汇伦江苏药业的舒更葡糖钠注射液正式被拒，最终仍未打破默沙东Bridion在国内一枝独秀的市场格局。

2、超40款在研 2017年，舒更葡糖钠（布瑞亭）正式在国内获批上市，用于成人中拮抗罗库溴铵或维库溴铵诱导的神经肌肉阻滞及在儿童和青少年中（2-17岁），仅推荐本品用于常规拮抗罗库溴铵诱导的阻滞。

其中，罗库溴铵、维库溴铵是临床上常见的非去极化类肌松药，是全麻手术的辅助用药。近年来，国内每年约2000万患者接受全麻手术，但30%-60%的患者使用肌松药后导致神经肌肉阻滞，从而出现严重缺氧、上呼吸道梗阻等并发症，影响其术后康复并增加术后死亡率。

舒更葡糖钠作为非去极化类固醇类肌松剂的拮抗药，通过静脉注射后，可迅速结合血液中游离的罗库溴铵，重建神经肌肉间的传递功能，从而迅速恢复患者的自主呼吸和肢体活动能力，能够为手术提供更优质的麻醉管理。

据米内网数据显示，布瑞亭2019年及2020年在我国城市公立医疗机构终端的销售额分别为7079万元和1.66亿元。

值得一提的是，舒更葡糖钠在国内的化合物专利已于2020年11月到期，且据CDE官网显示，截至目前，已有超40款舒更葡糖钠仿制药处研发阶段，包含恒瑞、科伦药业、扬子江、正大天晴等近20家药企。

国内在研舒更葡糖钠仿药

（贝壳社整理）

此外，科伦药业、扬子江、正大天晴等16家企业的舒更葡糖钠注射液已申报上市，仿制药大战一触即发。小结随着国内老龄人口数量的不断增长，及各类原因导致的重大疾病发病率的增加，手术治疗的刚性需求亦表现出强劲的增长态势。镇静、镇痛、肌松药物是目前临床公认的“全麻平衡三角”，且神经肌肉阻滞药物是全麻手术顺利实施的重要因素之一。

舒更葡糖钠作为使用范围广泛且安全的肌松剂拮抗药，接下来，无论是哪款仿制药获批上市，都将有益于国内麻醉领域的发展。