孟加拉布加替尼和印度色瑞替尼仿制药最新消息-针对克唑替尼耐药

2018年对于克唑替尼耐药的晚期癌症患者有两大重要事件，一是孟加拉已经完成了布加替尼仿制药的上市，获得了孟加拉药监局DGDA的批准；另一个是色瑞替尼降低用量已经获批，可以将用量从750mg降低到450mg。

如图，这就是色瑞替尼补充临床试验对比450mg，600 mg和750 mg三种服药剂量的血药浓度图示。

药代动力学数据显示，服用色瑞替尼24小时之后血药浓度没有太大差别，因此色瑞替尼被获批可以将用量从750 mg降低到450 mg，色瑞替尼胶囊是150 mg一粒，现在可以降低到三粒，这样降低了色瑞替尼的用药费用。

布加替尼和色瑞替尼怎么选择？

两种药在独立评审委员会评价下的临床试验数据放在一张表格里做一个对比，可以看到两种药的效果是差不多的。如果确定没有脑转移，可以优先考虑布加替尼，反之可以考虑色瑞替尼。

下图左侧为孟加拉的布加替尼仿制药，右侧为印度色瑞替尼仿制药。

参考文献

1.Byoung Chul Cho, Dong-Wan Kim, Alessandra Bearz, et al. ASCEND-8: A Randomized Phase 1 Study of Ceritinib, 450 mg or 600 mg, Taken with a Low-Fat Meal versus 750 mg in Fasted State in Patients with Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK)-Rearranged Metastatic Non–Small Cell Lung Cancer (NSCLC)[J]. Journal of Thoracic Oncology. 12(9), 2017: 1357-1367

2. https://www.drugs.com/pro/alunbrig.html#s-34092-7

3. https://www.pharma.us.novartis.com/sites/www.pharma.us.novartis.com/files/zykadia.pdf