关于共晶,你想知道的

2020
06/10

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新阳唯康
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共晶与单组分多晶型相比,共晶具有更好的稳定性、溶解性和可加工性。

共晶与单组分多晶型相比,共晶具有更好的稳定性、溶解性和可加工性。通过药物共晶可以改善药物水溶性、渗透性和稳定性,因而受到业内广泛关注。

什么是共晶?

根据定义,共晶是由两个或多个分子在同一晶格中通过一定作用力形成规则排布的结晶材料,一般来说这些分子分为活性药物成分和共晶形态。共晶是改变一些药物溶解度、熔点、引湿性、压缩性、密度等理化性质的有效途径。

共晶与盐的区别?

下图是固体形态的分类图。其中共晶与盐的不同之处在于,分子间通过超分子相互作用(而不是离子相互作用)结合在一起。从物理化学和法规的角度来看,共晶可被视为溶剂化物和水合物的一种特殊情况,其中第二组分,即共晶配体,不是溶剂(包括水),并且通常不易挥发。

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图1:固体形态分类

FDA关于共晶形式药物的指导原则

根据美国食品和药物管理局的指导,对于包含或具有共晶形式的新药申请和仿制药申请,申请人应提交以下内容的相应数据:

●提供证据证明晶胞中同时存在活性药物成分和共晶配体。

●如果原料药和共晶配体都具有可离子化的官能团,那么原料药成分和共晶配体共存于非离子相互作用的共晶中。

●确保活性药物成分到达药理活性位点之前与共晶大量分离。鉴于活性药物成分与共晶配体的相互作用和溶剂化物中活性药物成分和溶剂的相互作用具有一定的相似性,通常而言,基于溶解性或溶解度的体外评价足以证明活性药物成分在到达药理活性部位之前与共晶配体分离。

符合上述条件,并且药理学方面可接受的共晶配体形成的共晶,可被称为药物共晶。其监管分类与活性药物成分的多晶型相似。具体而言,它并不是一个新的活性药物成分。从监管的角度看,含有新共晶药物的产品,与活性药物成分的新多晶型相似。由两个或两个以上活性药物成分组成的共晶,不是新的单一活性药物成分,而是固定剂量的组合产品。

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共晶制备研究

除了监管以外,高效制备共晶对医药公司而言是必不可少的。通常制备方法分为基于固体的方法和基于溶液的方法,具体制备方法的选择取决于分子的性质。可以预测,药物共晶制备方法的研究将成为下一个研究的热点。

本文由作者自行上传,并且作者对本文图文涉及知识产权负全部责任。如有侵权请及时联系(邮箱:guikequan@hmkx.cn
关键词:
原料药,共晶

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