以高品质司美格鲁肽中间体29肽为核心驱动GLP-1药物规模化

导语：在GLP-1受体激动剂市场竞争白热化的背景下，司美格鲁肽（Semaglutide，又称索马鲁肽）凭借其卓越的临床效果成为"超级明星药"，为代谢性疾病及心血管疾病治疗带来了新的希望。

根据Grand View Research发布的报告，全球GLP-1受体激动剂市场份额在2019年达到113亿美元，预计从2020年到2027年，年复合增长率（CAGR）可达到，6.1％。中国样本公立医疗机构GLP-1受体激动剂销售额在2012至2019年间的复合增速已达25.1%，呈现出快速发展态势。

司美格鲁肽可选择性地与GLP-1受体结合并激活。它以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，从而降低血糖。由于GLP-1可以引起食欲下降、胃排空速度减慢、以及饱腹感增加等效应，所以它同时具有减轻体重的效果。

*Semaglutide 可以延缓胃排空，抑制食欲，帮助减肥

司美格鲁肽是由31个氨基酸组成，在其复杂的合成过程中，司美格鲁肽中间体29肽（由29个氨基酸组成的多肽片段）是合成全链司美格鲁肽（含31个氨基酸）的关键结构单元，其质量和合成控制直接影响最终药物的安全性以及疗效。

* 司美格鲁肽的分子结构

优势一：生物发酵半合成法生产增强药物疗效和安全性

相比化学合成法生产的司美格鲁肽中间体29肽，生物发酵依赖细胞自身的精准酶催化，减少许多合成杂质。在下游制备司美格鲁肽药物时，药物的纯度更高，杂质对机体产生的不良影响也随之降低，从而显著减少临床不良反应的发生。同时，也能够更准确地作用于靶点，充分发挥其药理作用，提高药物的疗效。

优势二：高纯度司美格鲁肽中间体29肽提升合成效率与收率

简化合成步骤：司美格鲁肽中间体29肽作为司美格鲁肽分子结构中的关键片段，其存在使得司美格鲁肽的合成路径更加简洁明确，无需进行更为复杂繁琐的多步合成反应，大大缩短了合成周期，提高了合成效率，为大规模生产提供了有力保障。

提升偶联效率：活性更高的司美格鲁肽中间体29肽，在与其它片段或分子进行偶联反应时，能够更精准、更快速地发生反应，减少副反应的发生，提高偶联效率，进而提高司美格鲁肽的合成收率。

参考文献：

1. 西南证券(2020),医药行业专题报告：GLP-1引领全球降糖药时代变革.

2. Grand View Research. (2020). GLP-1 Receptor Agonist Market Size, Share & Trends Analysis Report By Type (Victoza, Ozempic, Saxenda, Trulicity, Bydureon), By Region (North America, Europe, APAC, Latin America, MEA), And Segment Forecasts, 2020 - 2027.

3. Tong, J., & D'Alessio, D. (2014). Give the receptor a brake: slowing gastric emptying by GLP-1. Diabetes, 63(2), 407-409.

4. 从司美格鲁肽的化学合成看生物发酵工艺的前景，雪球网

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