安进C5aR拮抗剂阿伐可泮国内获批上市

来源：药渡Daily
撰文：江篱

2024年11月5日，从国家药品监督管理局（NMPA）官网公示可知，补体5a受体（C5aR）拮抗剂阿伐可泮（Avacopan）胶囊获批上市，预测适应症为抗中性粒细胞胞浆抗体（ANCA）相关性血管炎。

Avacopan是一种口服小分子，补体C5a受体C5aR1的选择性抑制剂。通过阻断中性粒细胞表面补体过敏性毒素C5a受体（C5aR1）来选择性阻断其作用。这种与C5aR1的相互作用被证明是抗中性粒细胞胞浆抗体（ANCA）相关血管炎（AAV）发病的重要因素，最终导致内皮细胞损伤和炎症。

此前，Avacopan获FDA批准治疗ANCA相关血管炎是基于临床三期ADVOCATE研究。

该试验发表在2021年2月版的《新英格兰医学杂志》（NEJM）。ADVOCATE试验是一项全球性、随机、双盲、活性对照、双模拟的III期试验，入组了330名ANCA相关血管炎患。入组患者随机接受利妥昔单抗或环磷酰胺（序贯硫唑嘌呤/霉酚酸酯）和Avacopan或口服泼尼松。该试验的主要结果是第26周的疾病缓解和第52周的持续缓解，根据伯明翰血管炎活动评分(BVAS)加以判断。

研究结果表明，在第26周，Avacopan组72.3%的患者和泼尼松组70.1%的患者实现了缓解。在第52周，Avacopan组实现持续缓解的患者百分比（65.7%）显着高于泼尼松组（54.9%）。

最常见的不良反应（TAVNEOS组中≥5%的患者出现，高于泼尼松组）包括：恶心、头痛、高血压、腹泻、呕吐、皮疹、疲劳、上腹痛、头晕、血肌酐升高和感觉异常。

参考文献

• NMPA官网

• Tavneos: New Drug for ANCA-Associated Vasculitis

• Avacopan for the Treatment of ANCA-Associated Vasculitis

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