国产KRAS G12C领域里程碑，劲方氟泽雷塞获批上市

昨日（8月21日），劲方医药宣布国家药品监督管理局（NMPA）通过优先审评程序批准KRAS G12C抑制剂氟泽雷塞片（研发代码GFH925/IBI351，商品名达伯特®）上市，适应症为用于至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌 （NSCLC）成人患者。

作用机制

氟泽雷塞是一款高效口服KRAS G12C小分子抑制剂，通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基，抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换从而下调KRAS蛋白活化水平；临床前半胱氨酸选择性测试，也显示了氟泽雷塞对于该突变位点的高选择性抑制效力。

BD交易

2021年9月信达生物与劲方医药宣布达成全球独家授权协议，信达生物作为独家合作伙伴获得氟泽雷塞片在中国（包括中国大陆、香港、澳门及台湾）的开发和商业化权利。根据协议，信达生物将支付劲方医药2,200万美元首付款以及累计不超过5,000万美元的全球开发支持费用。如果信达生物行使全球权益的选择权，取决于达到若干全球开发、注册及销售里程碑进展，劲方医药将有资格获得来自信达生物累计不超过2.4亿美元的里程碑付款，以及基于中国和全球范围内GFH925的年度销售净额的梯度特许权使用费。

临床进展

2024年ASCO年会上最新公布了氟泽雷塞联用西妥昔单抗一线治疗KRAS G12C突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的KROCUS研究，结果表明氟泽雷塞联合西妥昔单抗治疗的客观缓解率（ORR）高达81.8%，含1例完全缓解（CR）和2例靶病灶缩小100%的部分缓解（PR），疾病控制率（DCR）高达100%，多数患者的肿瘤缩小幅度超过50%，且88%患者仍在继续接受治疗，中位缓解持续时间（mDoR）尚未达到。

参考文献

1）劲方医药官网

2）信达生物官网

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