肺癌新药，SY-5007治疗RET融合患者

在2023年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，首药控股公布了SY-5007在中国晚期RET阳性实体瘤患者中开展的首次人体1期、剂量递增和剂量扩展研究结果。研究入组了既往接受过治疗且RET阳性的符合条件的患者。在剂量递增阶段，按照 3+3 设计，患者口服 SY-5007 20 mg，每天一次，或 20、40、80、120、160、200 mg，每天两次，以 28 天为一个周期。在剂量扩展阶段执行扩展剂量（160 和 200 mg，每天两次）以确定推荐的 II 期剂量 (RP2D)。然后在符合条件的患者中扩大了 RP2D 的三个队列（RET融合阳性 NSCLC 或甲状腺癌和RET突变 MTC）。

截至2023年2月6日，共有60名患者，其中55例RET融合NSCLC和5例RET突变实体瘤被纳入剂量递增队列 (n = 17) 和剂量扩展队列 (n = 43)。

疗效方面，在 50例可评估患者中，总体 ORR 和 DCR 分别为 62.0%（95% CI，47.2-75.4）和 94.0%（95% CI，83.5-98.8）。

29 例患者（24 名 NSCLC，4 名 MTC）每天两次接受 160 mg 的 SY-5007，其中28 例可评估疗效患者中的 27 例（96. 4%）肿瘤消退，ORR 和 DCR 分别为 72.4%（95% CI，52.8-87.3）和 89.7%（95% CI，72.7-97.8）。对于其中的 NSCLC 患者，ORR 和 DCR 分别为 75.0%（95% CI，53.3-90.2）和 91.7%（95% CI，73.0-99.0）。

安全性方面，共有 55 例 (91.7%) 患者经历了治疗相关的不良事件 (TRAE)，包括天冬氨酸转氨酶升高 (50.0%)、谷丙转氨酶升高（41.7%）、腹泻（41.7%）等。22例（36.7%）患者出现≥3级TRAE，包括高血压（15%）、腹泻（5%）、谷丙转氨酶升高（3.3%）。

目前首药控股启动了一项3期临床研究，以评价RET抑制剂SY-5007片在RET融合晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的有效性和安全性。

入排

SY-5007

1）年龄≥18 周岁；  

2）组织学或细胞学证实的晚期实体瘤患者，且RET基因检测状态呈阳性；  

3) 根据 RECIST 1.1，受试者至少有 1 个靶病灶。对靶病灶的要求为：未经过照射等局部治疗的、或经局部治疗后明确进展的可测量病灶，基线期最长径≥10mm；  

4) 美国东部肿瘤协作组（ECOG）体力状况评分（PS）为 0-1分。