阿司匹林:从解热镇痛到抗癌降糖,百年神药的传奇之路

2023
09/21

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药融云
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阿司匹林是染色质结构和修复调节剂的发现提供了一种新机制,可以解释其许多广受赞誉的健康益处。

据药融云数据库,近年来国内抗血栓形成药物的院内销售额均在300亿元左右,其中经典抗血栓药物阿司匹林年销售额接近30亿元,为其中的佼佼者。作为最早发现的非甾体类抗炎药,阿司匹林目前仅有5家药企过评,尚未被纳入国家集采。与此同时,关于阿司匹林在更多领域的治疗可能性在被不断挖掘,这个百年药物或还将走得更远。

百年「阿司匹林」,仅5家药企过评

阿司匹林,又称乙酰水杨酸,最初是从柳树皮中提取而来,当时虽然服用水杨酸可以减缓疼痛,但同时伴随着强烈的胃肠道副作用,所以水杨酸一直未得到重视。直到德国化学家霍夫曼凭借人工合成的乙酰水杨酸将其父亲的关节炎治好,至此阿司匹林才逐渐走进大众视野,而一代神药阿司匹林也正式开启了逆袭之路。

从霍夫曼1897年首次制备而成阿司匹林,至今已有百余年的历史。1899年3月6日,德国拜耳公司关于阿司匹林的发明专利申请被通过,阿司匹林在全球正式上市。作为首个被发现的非甾体类抗炎药,阿司匹林是当今世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药物。仅在国内,2022年阿司匹林相关制剂院内销售额就已超21亿元。其中市场份额最高的阿司匹林肠溶片,为当年抗血栓形成药的TOP4品种。

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截图来源:药融云全国医院销售数据库

目前,阿司匹林已有超50种相关制剂获批,涉及企业超500家。其中阿司匹林片、阿司匹林肠溶胶囊、格列本脲片等11个品种已被纳入国家医保目录。

一致性评价方面,阿司匹林相关制剂中仅阿司匹林肠溶片、注射用赖氨匹林和硫酸氢氯吡格雷阿司匹林片已有药企过评。阿司匹林肠溶片过评企业达4家,有辰欣药业、乐普恒久远药业、重庆药友制药和南京道群医药;注射用赖氨匹林有重庆药友制药独家过评;硫酸氢氯吡格雷阿司匹林片有乐普药业独家过评。

另一方面,目前尚无阿司匹林被纳入集采,仅有济南永宁制药的阿司匹林肠溶片、沈阳奥吉娜药业的阿司匹林肠溶片和郑州协和制药厂的阿司匹林缓释片曾于地方集采中中选。

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截图来源:药融云药品集采数据库

阿司匹林的降糖新作用:每天100mg,降低患病风险

长期以来,阿司匹林作为最广泛的解热镇痛抗炎药和抗血小板药,而为人们熟知。不过,近年来越来越多的研究不断提示着阿司匹林的更多治疗可能性。

今年的欧洲糖尿病研究协会(EASD)年会上,澳大利亚莫纳什大学的Sophia Zoungas教授领导下的新研究表明,65岁及以上的老年人使用低剂量的阿司匹林,即每天100mg,可使罹患2型糖尿病风险降低15%。

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研究人员招募了基线没有糖尿病、心血管疾病、肢体残疾和痴呆症的65岁及以上社区居民,共计16209名,并按照1:1的比例随机分配到阿司匹林组(该组参与者被要求每日服用100mg阿司匹林)或安慰剂组。中位随访4.7年后,共记录到995例糖尿病病例。其中,阿司匹林组记录到459例(5.68%),安慰剂组536例(6.60%)。

结果显示,和对照组相比,每天坚持服用100mg的阿司匹林能使糖尿病发病率显示降低了15%,空腹血糖(FPG)的增长速度也相对较慢,年差异减少了0.006mmol/L。

Zoungas教授表示,使用阿司匹林治疗能够降低糖尿病的发病率,且能减缓健康老年人空腹血糖的增加。鉴于老年人群中2型糖尿病的患病率不断上升,阿司匹林等抗炎药的预防潜力值得进一步探究。

“鉴于阿司匹林可能存在的副作用,目前的临床指南只建议老年人在有医学理由时才每天服用阿司匹林,比如心脏病发作之后。”Zoungas教授补充道。

除了降糖作用,此前阿司匹林还被发现有多项治疗可能。仅抗癌作用,就有指向结直肠癌、消化道肿瘤、肝细胞癌、肠癌等癌种的研究结果被《肿瘤学年鉴》、《柳叶刀》、《柳叶刀子刊》等杂志发表。

阿司匹林是怎么做到的?也有研究对此给出提示。

今年3月,一项发表在Cell Research上的题为“Aspirin protects against genotoxicity by promoting genome repair”的研究表明,除了抗炎作用之外,阿司匹林还是HR介导的DNA修复的有效放大器。阿司匹林抑制炎症通路和通过HR促进DSB修复的能力强调了其在炎症和基因组不稳定驱动的健康问题管理中的潜力。此外,阿司匹林是染色质结构和修复调节剂的发现提供了一种新机制,可以解释其许多广受赞誉的健康益处。

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参考资料:

1.药融云数据库

2.生物探索,Cell Research:阿司匹林能促进DNA双链断裂高保真修复,或可预防癌症

3.梅斯医学,“百年神药”阿司匹林新作用!最新研究:低剂量服用,患糖尿病风险显著降低15%!

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关键词:
阿司匹林,糖尿病,水杨酸,销售额,神药

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