氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦……7 种 ARB 类用药对比

沙坦类药物是临床常用的抗高血压药物之一，属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB），作用于血管紧张素Ⅱ受体（AT1型），抑制了引起血压升高的活性物质的释放，从而达到降压作用。

该类药物常见的有厄贝沙坦、氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦等，种类各不相同，疗效也不一样 ，这类药物适用于合并了糖尿病、冠心病、慢性肾病的高血压患者，作用长效，不良反应较少。 今天我们就来深挖一下沙坦类药物，详细了解该类药物的各种信息。

一、沙坦类药物的适宜人群

《中国高血压防治指南（2018）》推荐： ARB 尤其适用于伴左心室肥厚、心力衰竭、糖尿病肾病、冠心病、代谢综合征、微量白蛋白尿或蛋白尿患者以及不能耐受 ACEI 的患者，并可预防心房颤动。沙坦类降压药有着较好的安全性和耐受性。

二、不同沙坦类药物与AT1受体的亲和力及降压幅度

可逆结合： 氯沙坦、阿利沙坦酯部分可逆结合： 缬沙坦、厄贝沙坦

不可逆结合： 坎地沙坦酯、替米沙坦、奥美沙坦酯 不同沙坦类药物与 AT1 受体的结合位点不同、亲和力不同，从而导致他们在降压疗效上的不同。 从单药的降压能力来看，大致可作如下排序：奥美沙坦 > 替米沙坦 > 厄贝沙坦 > 坎地沙坦 > 缬沙坦 > 氯沙坦、阿利沙坦酯（注：这只是大致的排序，不同病情患者对药物有不同需求，不能单纯依此序列选药）。

三、不同沙坦类药物的药代动力学性质

表 1. ARB 类药物的药代动力学特征

代谢方面

大部分沙坦类药物通过肝肾双通道代谢；

替米沙坦几乎全部经过肝脏清除，因此替米沙坦在轻、中度肝脏功能损害患者中每日剂量不超过 40 mg；

氯沙坦的活性代谢产物 E3174。E3174 与 AT1 受体的亲和力是氯沙坦的 15～40 倍，氯沙坦的降压作用是氯沙坦和 E3174 共同作用的结果，且以后者为主；

阿利沙坦酯与氯沙坦代谢后产生的活性代谢产物 E3174 相同。区别在于阿利沙坦酯不经过肝脏代谢，而是经胃肠道吸收后，可在体内被水解酯酶水解为活性代谢产物物 E3174 而起作用，可显著降低高血压患者的肝脏负担；

缬沙坦、替米沙坦、奥美沙坦、阿利沙坦酯, 不经细胞色素 P450 同工酶代谢，因而与经该酶系代谢的药物相互作用很小。

吸收方面

缬沙坦、氯沙坦、奥美沙坦酯的生物利用度较低；厄贝沙坦和阿利沙坦酯的生物利用度较高。替米沙坦绝对生物利用度呈剂量依赖性。 • 大部分沙坦类药物吸收不受食物影响：缬沙坦进食时服用，使药时曲线下面积（AUC）减少 48%，但是无论是否进食时服用，8 h 后的血药浓度相似。AUC 减少对临床疗效无明显影响，故可以进餐时或空腹服用；食物会降低阿利沙坦酯的吸收，建议不与食物同服。

四、不同沙坦类药物的服用剂量及适应症

表 2. 降压药的每日初始剂量、常用剂量和服用次数

1、厄贝沙坦

用法用量：厄贝沙坦通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150mg，对某些特殊的患者，特别是进行血液透析和年龄超过75岁的患者，初始剂量可考虑用75mg。 使用厄贝沙坦150mg（每天一次）不能有效控制血压的患者，可将本品剂量增至300mg，或者加用利尿剂氢氯噻嗪。 在患有2型糖尿病的高血压患者中，治疗初始剂量应为150mg（每天一次），并增量至300mg（每天一次），作为治疗肾病较好的维持剂量。

适应证：用于原发性高血压、合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。

2、氯沙坦

用法用量：对大多数患者，通常起始和维持剂量为50mg（每天一次）。治疗3~6周可达到最大降压效果。在部分患者中，剂量增加到100mg（每天一次）可产生进一步的降压作用。对血管容量积不足的患者（例如应用大剂量利尿剂治疗的患者），可考虑采用25mg（每天一次）的起始剂量。

适应证：在《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》中提到氯沙坦有明确试验证据可用于高血压伴心衰的患者，此外一些临床研究表明氯沙坦钾具有促尿酸排泄的作用，并通过降低血尿酸水平使心血管事件减少13%~29%。

3、缬沙坦

用法用量：缬沙坦推荐剂量为80mg（每天一次），与性别、年龄及种族无关。可以在进餐时或空腹时服用。建议每天在同一时间用药（如早晨）。未能充分控制血压的患者，日剂量可增至160mg或加用利尿剂。

适应证：在《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》中提到缬沙坦有明确试验证据可用于高血压伴心衰的患者。

4、坎地沙坦酯

用法用量：坎地沙坦酯通常口服，一般成人1日1次，4~8mg，必要时可增加剂量至12mg。一般在早餐后服用。

适应证：在《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》中提到坎地沙坦酯有明确试验证据可用于高血压伴心衰的患者。

5、替米沙坦

用法用量：替米沙坦常用初始剂量为每次1粒（40mg），每日一次。在20~80mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg（每天一次）。

适应证：替米沙坦用于成年人原发性高血压的治疗 ，降低心血管风险，年龄55岁及以上，存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂治疗的患者，以降低心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。

6、奥美沙坦酯

用法用量：奥美沙坦酯在使用时剂量应个体化，在血容量正常的患者中，作为单一治疗的药物，通常推荐起始剂量为20mg（每天一次）。对经2周治疗后仍需进一步降低血压的患者，剂量可增至40mg（每天一次）。

适应证：奥美沙坦酯对慢性心衰患者心功能及血清白细胞介素-23（IL-23）、脑钠肽（BNP）的改善作用，得出结论在奥美沙坦酯应用于慢性心力衰竭患者的治疗中，可以有效地控制BNP、IL-23等血清指标，对优化治疗慢性心衰伴高血压有很好的疗效，值得推广。

7、阿利沙坦酯

用法用量：对大多数患者，通常起始和维持剂量为240mg（每天一次），继续增加剂量不能进一步提高疗效。治疗4周可达到最大降压效果。食物会降低本品的吸收，建议不与食物同时服用。

适应证：阿利沙坦酯片治疗原发性高血压的疗效及改善颈动脉硬化的临床研究得出结论：

（1）阿利沙坦酯片治疗轻~中度原发性高血压是有效的，疗效与缬沙坦胶囊相当。

（2）轻~中度原发性高血压患者长期服用阿利沙坦酯片，安全性高。

（3）阿利沙坦酯片可以改善颈动脉粥样硬化，对颈动脉内膜中层厚度（IMT）的改善优于缬沙坦。 阿利沙坦酯治疗高血压合并稳定型心绞痛的临床效果观察得出结论：阿利沙坦酯治疗高血压合并稳定型心绞痛的降压效果比较显著，可明显减少患者心绞痛的发作次数，值得临床推广应用。

五、肝肾功能不全患者的剂量调整

表 3. 肝肾功能不全患者的剂量调整

六、各种沙坦类药物的特点总结

缬沙坦： 降压强度相对较弱，适用于轻中度原发性高血压；高血压合并慢性心力衰竭者适宜。

氯沙坦： 降压幅度不高，可以降低尿酸，对于高血压合并高尿酸血症患者适宜；高血压合并慢性心力衰竭；此药含钾，对于高钾人群不适宜。

厄贝沙坦： 降压幅度较大，更容易使血压达标。口服吸收好，生物利用度高，国家批准用于治疗高血压合并 2 型糖尿病肾病的患者。

坎地沙坦酯： 降压强度不低于氯沙坦和缬沙坦，高血压合并慢性心力衰竭者适宜。

奥美沙坦酯： 降压效果最强，肝肾功能不全者不需要调整剂量。

替米沙坦：半衰期最长，降压效果强，主要是重度高血压患者使用。除降压外，具有保护心血管的效果，适合高血压伴心血管疾病或者存在心血管事件高风险的患者服用。

阿利沙坦酯： 我国新研发的降压药，适用于轻中度原发性高血压；和氯沙坦一样可以降尿酸，不经过肝脏代谢，减轻了肝脏的负担。 总的来说，ARB 类药物各有优势，高血压患者可根据自身的情况进行选择。

需要注意的是，不论服用哪种降压药，都需要做好血压监测，定期复查，预防药物副作用或者高血压并发症的发生。