多才多艺？麻药中的“程咬金”？利多卡因你凭什么出圈？

利多卡因，麻药中的技能众多的“程咬金”？《外科风云》中出镜率赶超主角的终极大BOSS？作为一种有故事的麻醉药，它不只是优秀的麻醉药，关于它的前世今生，都在这里了！ 

01、利多卡因揭秘      

1934 年，一个名为 Lofgren 的科学家脑洞一开合成了一种可卡因衍生物-利多卡因（Lidocaine），也称赛罗卡因。I类和III类抗心律失常药，可用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉、神经传导阻滞及镇痛等，也是目前应用最广泛的局部麻醉药。

02、“利”多卡因 or“弊”多卡因       

利多卡因相比于其他麻醉用药，因没有可卡因产生幻觉和上瘾的成分，深受医生喜爱。除了用于麻醉和抗心率失常外，它还兼任镇痛药、抗炎药、抗感染药、耳鸣缓解药等，是一名强大的“多面手”。

（1）利多卡因在麻醉诱导和麻醉维持中的作用       

在全麻吸入诱导期间-抑制置入喉镜和插管时的咳嗽反射和喉痉挛。虽然该药可增加气道张力，但会降低致支气管痉挛性伤害刺激和药物引起的气道反应，从而降低支气管痉挛的发生率。需静脉注射丙泊酚、依托咪酯、美索比妥或某些肌肉松弛药时，提前约1分钟通过要注射刺激性药物的静脉低剂量给药，可减少注射痛。一篇meta分析发现，在注射丙泊酚前加用利多卡因也可减少疼痛。利多卡因具有局部麻醉作用，因此缓解注射痛的效果往往比阿片类药物更好。       

在麻醉维持期间，输注利多卡因减少了阿片类药物和镇静催眠药物的用量，并且改善了开腹或腹腔镜下腹部手术后的镇痛效果，特别是在无法实施区域麻醉技术时；利多卡因或许还可以改善头颈部手术患者的镇痛效果并降低其气道反应性。       

（2）利多卡因的抗肿瘤作用       

利多卡因可诱导多种肿瘤细胞的凋亡，主要通过调控caspase家族和内源性线粒体途径，调控PI3K/Akt信号通路，进而调控凋亡相关基因与蛋白的表达；通过下调MMP‑9、溶质载体家族7A11等蛋白减少TRPV6和TRPV7的表达，抑制肿瘤细胞EMT过程，促进活性氧介导的铁死亡途径，调控局灶性黏附激酶/Akt信号通路以及抗炎和抗血管生成来抑制肿瘤细胞侵袭与迁移；通过调控EGFR、CPEB3、ERK相关信号通路，进而调控增殖相关蛋白、阻滞细胞周期来抑制肿瘤细胞增殖；也可以协同增敏化疗药物与增敏热疗。它通过多种机制在体内外抑制肿瘤生长，也为其在癌症治疗中的进一步应用和新药开发提供了有价值的信息。总之，利多卡因这一低细胞毒性、廉价的药物在肿瘤预防、治疗及围术期内都将具有良好的应用前景。       

（3）利多卡因的脑保护作用       

利多卡因易于通过血脑屏障，且具有膜稳定作用。正常生理条件下，细胞内外的离子浓度是相对恒定的，脑组织在缺血、缺氧早期脑细胞可出现异常的离子电流。研究表明，利多卡因具有一定的脑保护作用。研究认为，利多卡因在直接收缩脑和全身大血管的同时，又能扩张创伤部位的脑微血管，颅内大血管收缩可以快速降低颅压，病灶区微循环解除痉挛则能改善缺血脑组织的血供而无“窃血”之疑。研究表明，幕上肿瘤切除术患者术中应用利多卡因，可以降低脑氧代谢，减少无氧酵解，维持血糖稳定，不延长术后恢复时间，发挥脑保护作用，可以安全用于颅脑手术。以上研究表明利多卡因具有脑保护作用，其作用机制可能通过阻断Ｎa＋、Ｋ＋、Ｃa２＋ 通道，降低胞内Ｎａ＋、Ｃａ２＋浓度，减少ATP消耗，对缺氧的神经细胞起到保护作用，减少Ｋ＋外流，抑制兴奋性氨基酸和氧自由基的释放减轻脑组织的损害，改善脑血流量，发挥脑保护作用。       

（4）利多卡因的抗心律失常作用

常用于室性心律失常的防治。利多卡因可以使心脏传导功能减慢，抑制心脏收缩力和使心排血量下降。利多卡因在临床抗心律失常使用时间较长，经验较多，面对室性心律失常，临床医师们常常选用利多卡因来控制，其有效性及安全性都较高。

（5）利多卡因可以预防过度的炎症反应       

围术期小剂量利多卡因静脉注射可以减轻手术所致的炎症反应，减少手术中一种常用的酰胺类局部麻醉药，研究显示其具有抗炎作用，且围术期静脉输注利多卡因能够减轻术后疼痛，减少阿片类镇痛药使用量，减轻机体炎症反应，加快胃肠功能恢复及缩短患者住院时间。进一步研究利多卡因对手术创伤致机体免疫功能下降的保护作用及机制，能够为利多卡因应用于临床抗炎治疗提供新的理论依据。       

（6）利多卡因在急性肺损伤中的作用       

很多实验研究证实，利多卡因能抑制ＰＭＮ 炎性反应，减轻多种原因引起的急性肺损伤。肺损伤模型中也发现静脉给利多卡因预处理较未处理者在气道动力学，氧合，肺血管通透性，组织病理学变化，肺泡灌洗液的生化改变等方面均有明显改善。总之，利多卡因能稳定细胞膜，作用于ＰＭＮ，参与炎性反应的各个环节，抑制ＰＭＮ向受伤组织迁移，代谢与内皮细胞黏附，从而减轻多种原因引起的ALI。       

因其具有多种优势，术中静脉输注利多卡因成为多模式镇痛的主要策略之一，可有效提高术后镇痛满意率、减少围术期阿片类药物用量、预防并减轻PONV、加速胃肠道功能恢复等。如今，利多卡因广泛应用于消化道手术、妇科手术、胸科手术、骨科手术、耳鼻喉科手术、神经外科手术和血管外科手术。

“利”多卡因名副其实！

03、利多卡因这么好、可以随便使用吗、合理用药是关键 

常言道：是药三分毒。这句话对于利多卡因同样适用，不合理使用利多卡因，会影响皮肤及皮下组织、免疫系统、中枢神经系统和心血管，也会引起其他不良反应。需要遵循正常的用法用量。

外用

1. 主要用于表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用）。

2. 适用于各类针穿刺和皮肤，粘膜浅层的外科手术麻醉。

3. 经尿道施行检查和治疗需局部麻醉者。

口服给药

用于上消化道内镜检查时的局部麻醉。

吸入给药

适用于皮肤和粘膜的局部麻醉，可用于口、鼻腔粘膜小手术、口腔科拔牙手术、脓肿切开术、可使咽喉气管等部位表面麻醉以降低反应性，使气管镜、喉镜、胃镜的导管易于插入。

注射给药

1. 局麻药及抗心律失常药，主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用）及神经传导阻滞。

2. 本品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。

3. 用于低位硬膜外麻醉、臂丛神经阻滞麻醉、齿槽神经阻滞麻醉。

4. 作肌注用青霉素溶媒，可减轻注射部位疼痛。

注：本表格整理自各药品说明书，可能存在不同厂家药品说明书信息不一致的情况，仅供参考。

04、【你知道麻】 

如何判断利多卡因过敏？       

若患者在用药后出现突然下述症状：

（1）由喉头和支气管水肿及痉挛引起的呼吸道症状:胸闷、气短。呼吸困难。窒息、紫疳；

（2）循环系统症状：面色苍白，出冷汗，脉搏细弱，血压下降；

（3）神智丧失，大小便失禁，晕倒，昏迷，应考虑过敏性休克的发生。

一旦发生利多卡因过敏，如何急救？       

（1）必须暂时终止治疗。呼救，打120急救电话。立即使病人平卧，松颈部衣领，使呼吸道通畅，用氨水刺激呼吸，按压人中，快速面罩吸氧、补液，维持呼吸循环稳定。

（2）测量病人的血压、呼吸、脉搏、体温。异丙嗪25mg肌注，5%葡萄糖200ml加地塞米松5mg静注。危重病人静脉缓注2%硫喷妥钠50mg，5%葡萄糖200mg加冬眠灵250mg静脉滴注。

（3）使用脱敏药物如注射非那根(异丙嗪)25毫克，以及采用其它方法对症处理。

（4）发生惊厥，注意保护患者防止意外损伤。

（5）有呼吸抑制或停止、严重低血压、心律失常或心脏骤停者，应约予包括控制呼吸、升压药、输血输液、心肺脑复苏等对症处理。

05、 利多卡因这样用！        

图片来源：医学美图                  

文章综合整理自：1.利多卡因的抗肿瘤作用

2.镇静镇痛 | 关于利多卡因过敏的相关问题

3.利多卡因的合理用药

4.围术用药丨利多卡因6种不同剂型用药有何区别？

5.漫话用药丨利多卡因这样用才正确

声明：古麻今醉公众号为舒医汇旗下，古麻今醉公众号所发表内容之知识产权为舒医汇及主办方、原作者等相关权利人所有。未经许可，禁止进行转载、摘编、复制、裁切、录制等。经许可授权使用，亦须注明来源。欢迎转发、分享。

打赏