81409-90-7|卡麦角林|结构式|实验|检测方法|工艺
81409-90-7|卡麦角林|结构式|实验材料|检测方法|
产品名称:卡麦角林
英文名称:Cabergoline
CAS号:81409-90-7
分子式:C26H37N5O2 分子量:451.6
质量标准 企标
外观 为白色粉末
含量≥99% 水份≤0.5% 炽灼残渣≤0.1% 比旋度 -77°- -83°
用途 用于科学研究和化学试剂及出口领域
包装 10克/袋 遮光干燥密封阴凉处储存 有效期 2年
卡麦角林,别名为-烯丙基-N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N-(乙基氨基甲酰基)麦角林-8-甲酰胺
理化性质
卡麦角林是一种合成的麦角衍生物,与溴隐亭类似的多巴胺激动剂,白色粉末,不溶于水,可溶于乙醇或氯仿。商品化的片剂岔有无活性的成分,亮氡酸和乳糖。
贮藏/稳定性/配伍
商品化片制的保存需控制室温(20~25℃,68~77℉)。据报道,该药在水悬液中不稳定或降解,如果与液体混合,需要脂类溶剂。
药理作用
卡麦角林为麦角衍生物。卡麦角林具有DA-受体激动作用,其特点是强力、长效并有选择性,与D2-受体有高度亲和力。作用与临床应用基本同 。用于高催乳素血血症。给予卡麦角林后,由于DA-受体受到刺激,可抑制泌乳素达2周。卡麦角林也有试用于乳腺癌。近年来,还用于治疗震颤麻痹。一些神经学家将其用于早期治疗以延缓左旋多巴的应用,而另一些人则将卡麦角林留待左旋多巴不再有效或不能耐受时使用。卡麦角林与左旋多巴同用时,对改善“开关”现象中的“关”期有较好效果。据报道,每天给卡麦角林1次就可显著改善患者的日常生活能力和UPDRS运动检查评分,并减少DA的需量达18%,呈“开”状态的时间也明显增加。
药代动力学
卡麦角林口服后可被吸收,达峰时间为0.5~4h,消除t1/2约为6h。该药被广泛代谢成失活代谢物后,随尿和粪便排出。
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