本周创新药NDA和IND，全球III期临床汇总

国内部分：7.17-7.21首次申请上市和首次申请临床的药物

国内创新药NDA

1、豪森/瀚森：枸橼酸艾瑞芬净片

作用机制：三萜类抗真菌剂

适应症：念珠菌感染

7月20日，翰森制药的的枸橼酸艾瑞芬净片的上市许可申请（NDA）获国家药品监督管理局（NMPA）受理，拟用于成年和初潮后女性外阴阴道念珠菌病（VVC）的治疗。此次枸橼酸艾瑞芬净片在国内申报上市，是基于一项“在中国成年外阴阴道念珠菌病患者中，评估HS-10366疗效和安全性的多中心、随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验”，研究结果显示，在主要和关键次要研究终点上，该试验达到方案预设的优效标准，成功取得了统计学上显著优于安慰剂的优势。

Ibrexafungerp是全球首创、作用机制全新的第四代新型三萜类抗真菌剂，是目前唯一一款治疗VVC的口服非唑类药物，仅需服药一天，能够解决广泛疾病严重程度的阴道酵母菌感染。该药物已获美国食品药品监督管理局（FDA）批准两项适应症，分别为用于治疗外阴阴道念珠菌病（VVC）及降低复发性外阴阴道念珠菌病的发生率（RVVC）。Ibrexafungerp由美国SCYNEXIS公司开发，2021年2月，翰森制药与SCYNEXIS签订授权协议，负责Ibrexafungerp在中国（包括香港、澳门和台湾）的开发、监管批准及商业化。除此以外，2023年3月，GSK与SCYNEXIS达成独家许可协议，以 5.93亿美元引进抗真菌药ibrexafungerp在美国、欧洲、日本等地区的开发和商业化权益。

国内创新药IND

1、高诚生物：HFB200301注射液

作用机制：TNFR2 抗体

适应症：肿瘤

7月18日，高诚生物的HFB200301注射液的临床申请（IND）获CDE受理。HFB200301是一款同类首创（first-in-class）激动型 TNFR2 抗体，可有效且选择性的与TNFR2 结合并诱导CD4 T细胞和CD8 T细胞以及NK细胞的活化。动物试验结果显示，HFB200301单药以及与anti-PD-1联用均表现出显著的抗肿瘤活性。高诚生物利用依托于药物智能科学DIS®平台的强大能力、采用生物标志物策略来筛选可从HFB200301单剂及HFB200301与Tislelizumab联合用药中最大程度获益的患者。

2、Incyte：INCB099280片

作用机制：PD-L1抑制剂

适应症：肿瘤

7月18日，Incyte的INCB099280片的IND获CDE受理。INCB099280是一种选择性的小分子口服PD-L1抑制剂，能够阻断PD-1/PD-L1信号通路，使T细胞活化上调，激活内源性抗肿瘤免疫反应，从而发挥对肿瘤的治疗作用。然而，PD-1/PD-L1单克隆抗体受给药途径、长半衰期和受体占用的限制；INCB099280具有较短半衰期，能够改善免疫介导的不良事件的发生，在实体瘤患者中显示出有前途的临床活性和安全性。

3、瓴方生物：SC0011片

作用机制：FGFR抑制剂

适应症：实体瘤

7月18日，瓴方生物的SC0011片的IND获CDE受理。SC0011是一款泛FGFR抑制剂，对于FGF以及FGFR1~4均有靶向作用，有望成为与FGF相关的、或由FGFR突变驱动的多种类型的实体瘤患者的希望。

4、九天生物：SKG0106眼内注射溶液

作用机制：抗VEGF基因疗法

适应症：年龄相关性黄斑变性

7月19日，九天生物的SKG0106眼内注射溶液的IND获CDE受理。SKG0106经单次玻璃体腔注射导入眼内，通过有效转导视网膜细胞并表达抗新生血管生长基因产物，来抑制与眼底新生血管相关的疾病进展。其临床前研究数据显示，SKG0106具有良好的靶组织特异性、转导效率和生物分布，以及高效、持久抑制眼内新生血管生长的显著疗效和安全性等特点。

5、惠泰生物：吸入用HTPEP-001

作用机制：TGF-β抑制剂

适应症：肺纤维化

7月19日，惠泰生物的吸入用HTPEP-001的IND获CDE受理。HTPEP-001是一类通过靶向TSP-1阻断关键促纤维化TGF-β1信号通路的首个小分子多肽类药物，可通过上游抑制TGF-β1活化提供深刻的抗纤维化活性。临床前研究显示，雾化吸入HTPEP-001能够有效阻断博来霉素大鼠模型肺纤维化进程。SD大鼠重复14天毒性研究中，没有出现与免疫学或组织学改变有关的明显不良事件。

6、汇宇制药：HYP-2090PTSA胶囊

作用机制：靶向KRAS G12C/PI3K小分子抑制剂

适应症：实体瘤

7月19日，汇宇制药的HYP-2090PTSA胶囊的IND获CDE受理。HYP-2090PTSA是公司自主研发的KRASG12C/PI3K双靶点小分子抑制剂，临床前研究表明，HYP-2090PTSA可同时抑制KRASG12C和PI3K，双重阻断KRASG12C和PI3K介导的下游信号通路，实现协同增效、克服耐药的效果。体外试验研究结果表明，HYP-2090PTSA对国外已上市KRASG12C抑制剂Sotorasib和Adagrasib产生原发耐药和获得性耐药的肿瘤细胞株仍具有显著的抗增殖活性，且单药效果显著优于KRASG12C抑制剂与PI3K抑制剂联合用药。动物体内药效学研究结果表明，HYP-2090PTSA在多个对Sotorasib和Adagrasib耐药的小鼠模型中都展现了显著的克服耐药潜力，有望成为克服KRASG12C突变肿瘤耐药的新一代有效治疗药物。

7、迈同生物：MT-001胶囊

作用机制：IDH1抑制剂

适应症：肿瘤

7月19日，迈同生物的MT-001胶囊的IND获CDE受理。前期的研究结果表明，MT-001具有高选择性，安全性良好，药效优异以及良好的血脑屏障透过率等特点，它可与IDH1突变体酶活性位点结合，选择性抑制突变体IDH1-R132C/H/L/S/G，且对野生型IDH1无抑制，对正常细胞无影响，但同时可大大抑制IDH1突变体的酶活性。

8、华辉安健生物：HH-006注射液

作用机制：靶向PreS1抗体

适应症：乙肝

7月19日，华辉安健生物的HH-006注射液的IND获CDE受理。HH-006是华辉安健首创、Fc段工程化改造、可用于皮下注射且支持长周期给药的乙肝病毒中和抗体，靶向乙肝病毒表面大包膜蛋白的前S1（PreS1）区。HH-006能够直接阻断乙肝病毒与受体NTCP（牛磺胆酸共转运蛋白）的结合，有望高效抑制乙肝病毒对肝细胞的感染，并清除游离病毒和被病毒感染的肝细胞。 

9、再鼎/Taiho：Zipalertinib片

作用机制：EGFR酪氨酸激酶抑制剂

适应症：肿瘤

7月20日，再鼎/Taiho的Zipalertinib片的IND获CDE受理。Zipalertinib是一种口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可增强对EGFR ex20ins突变型EGFR的选择性，并有效抑制EGFR ex20ins阳性细胞的生长和EGFR信号传导，且与野生型EGFR相比，Zipalertinib对ex20ins突变型EGFR的选择性更高。2020年12月，再鼎医药从Cullinan Pearl Corp获得在大中华区独家开发和商业化zipalertinib的权利。

10、甫康制药：CVL237片

作用机制：选择性PI3K β/δ双重抑制剂

适应症：实体瘤

7月21日，甫康制药的CVL237片的IND获CDE受理。CVL237是由Karus研发的口服、强效和高选择性PI3K β/δ双重抑制剂，也是目前临床阶段唯一的p110 β 和p110 δ同时抑制的PI3K抑制剂。2023年6月，甫康药业与英国公司Karus签署收购协议，获得CVL237（KA2237）的全球专利、开发及商业化权益，此前甫康药业已获得该产品的大中华权益。

临床前及临床数据显示，PI3K β/δ双重抑制剂CVL237对BTK耐药和其他PI3Kδ抑制剂耐药的患者也有明显治疗作用，并且进一步临床前研究证明CVL237对PTEN突变实体瘤有显著抑制作用。PTEN基因突变在前列腺癌、乳腺癌、肺癌中都是常见的，例如多达50% 的去势抵抗前列腺癌中发现了PTEN基因的缺失或突变失活。此外，CVL237 还可用于治疗活化 PI3K δ 缺陷综合征 （APDS），该罕见病暂无药物获批上市。

11、晟科药业：ETH-155036胶囊

作用机制：FLT3/CDK6/CSF-1R抑制剂

适应症：AML、实体瘤

7月21日，晟科药业的ETH-155036胶囊的IND获CDE受理。ETH-155036是全球第一款即将进入临床试验的FLT3/CDK6/CSF-1R小分子抑制剂，适应症为AML和实体肿瘤。关于该药的临床适应症的拓展工作正在有序进行。预计2022年底将有多项新的适应症（包括AML和实体肿瘤）获批中美两国IND。

全球III期临床汇总

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