你知道吗?克拉霉素抗感染兼顾免疫调节治疗
病历摘读
Medical record reading
患者30岁,青中年男性,因“发现肺结节1周”入院。既往有“鼻实炎”病史1余年。胸部CT:两肺支气管壁增厚、毛糙并右肺下叶支气管扩张及软组织结节,左肺下叶磨玻璃小结节,大约7mm*4mm;右肺下叶支气管扩张,暂予克拉霉素抗感染兼顾免疫调节治疗,辅以化痰等对症处理。
上述highlight的这句话,引起的我的注意。克拉霉素还有免疫调节作用,马上截图在我的动物群问一下,没想到一下子有了回复。
一起来学习下吧
克拉霉素属于大环内酯类,有抗菌作用,对嗜肺军团菌、支原体、衣原体、非典型分枝杆菌、幽门螺杆菌、及部分立克次体有效,大环内酯类抗生素的抗菌谱较青霉素广;除了抗菌作用,还有抗菌外作用,分别是 抗炎、调节起到分泌、免疫调节相关抗微生物效应、激素节省效应、抗病毒效应。
在呼吸科的抗菌外作用应用非常广
弥漫性泛细支气管炎;
慢性鼻一鼻窦炎(CRS)
支气管扩张
肺囊性纤维化
重症哮喘
COPD
隐源性机化性肺炎
呼吸道病毒感染
有兴趣的宝宝们可以查询
《大环内酯类药物的抗菌外作用与临床应用专家共识》
时间依赖型/浓度依赖型
今天有小伙伴问我一个问题:甲硝唑注射液是浓度依赖型抗菌药物,为什么q8h给药一次呢?
浓度依赖型抗菌药物
Concentration-dependentantibiotics是指抗菌药物的抗菌活性与浓度密切相关,浓度越高,抗菌活性越强,且具有首剂接触作用(FEE)和较长的PAE;
PAE:指抗生素或抗菌药作用于细菌一定时间停止接触后,其抑制细菌生长的作用仍可持续一段时间,此时间(h)即为PAE。
时间依赖型抗菌药物
Time-dependent antibiotics是指抗菌药物的抗菌作用与细菌接触时间密切相关,时间越长,抗菌活性越强,与血浆峰浓度关系不密切,当血药浓度高于致病菌MIC的4~5倍以上时,其杀菌效能几乎达到饱和状态,继续增加血药浓度,其杀菌效应不再增加。
通常药敏报告上会显示一个MIC值,当体内药物浓度达到细菌MIC的4~5倍时,杀菌速度最大;药物浓度继续增高时,其杀菌活性不再明显上升。除此之外,「杀菌活性」与「药物浓度」超过细菌MIC的时间长短有关。当血或组织内药物浓度低于MIC值时,细菌可迅速重新生长繁殖。
甲硝唑是浓度依赖型抗菌药物,其清除半衰期约为 8 h,蛋白结合率低,抗生素后效应(PAE)相对较短。如果甲硝唑qd给药,单次较大剂量不良反应发生率偏高,说明书要求每6-8小时给药一次,分次给药也有利于维持杀菌效果。
阿奇霉素是时间依赖型抗菌药物
为什么一天一次?
这和阿奇霉素的PK/PD有关:
(1) 阿奇霉素在组织中的浓度较高,在组织内浓度可达同期血药浓度的10-100倍,在巨噬细胞及成纤维细胞内浓度最高。
(2) 半衰期较长,从体内的消除比较慢,阿奇霉素单剂给药后的血浆消除半衰期为35-48小时。
(3) 阿奇霉素具有长PAE,当药物浓度降至最小抑菌浓度以下或消除后,细菌的生长仍然受到抑制。
-完-
文|罗哲丽
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