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有时候,血药浓度低也是好事

2023-07-06 10:55

目前临床使用最为广泛的抗心肌缺血药物是有机硝酸酯类,代表药物「硝酸甘油」、「硝酸异山梨酯」、「单硝酸异山梨酯」。

血药浓度

血药浓度(PlasmaConcentration)系指药物吸收后在血浆内的总浓度,包括与血浆蛋白结合的或在血浆游离的药物,有时也可泛指药物在全血中的浓度  。药物作用的强度与药物在血浆中的浓度成正比,药物在体内的浓度随着时间而变化。

但是有时候,保证体内血药浓度低可能也是一件好事哦~~

那就是,硝酸酯类的「偏心给药」

硝酸酯类耐药现象有剂量和时间依赖性、短时间内易恢复的特点。因此,采用间歇给药主药是提供无硝酸酯期,即24h内至少有8-12h的无药期,使细胞内硝酸酯代谢和巯基的数量得以恢复,能有效的防止耐药性—即偏心给药法不同的剂型服用频次不同,服用的时间也不同。

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目前临床使用最为广泛的抗心肌缺血药物是有机硝酸酯类,代表药物「硝酸甘油」、「硝酸异山梨酯」、「单硝酸异山梨酯」。

他们根据分子式含有多少硝基-NO来命名的

⊙ 一个硝基(单硝酸异山梨酯)

⊙ 两个硝基(硝酸异山梨酯)

⊙ 三个硝基(硝酸甘油)

这个硝基是这类药物的起效成分

硝酸酯类药物进入体内脱硝基,最终转化为一氧化氮NO,它能够扩张心脏的冠脉血管,尤其是病变部位发生痉挛的冠状动脉,能够增加冠状动脉的血液流量,改善心肌供血。除了扩张心脏的冠脉血管,还能扩张外周动脉血管,使血压降低,心脏负荷下降,也有利于降低心脏耗氧量。与此同时,硝酸甘油可以扩张静脉,使得回到心脏前负荷的血量减少,减轻心脏负担和降低心脏耗氧。

硝基越多,舒张血管作用最强。如果急需扩张血管,肯定首选硝酸甘油。这是硝基越多的好处,有利就有弊。硝基越多,药物的耐药性也会产生的越快,所以给药的时候要注意给药间隔,即偏心给药。

✔ 用于急性心梗时,推荐使用硝酸甘油舌下含服片、硝酸异山梨酯注射液、硝酸异山梨酯片舌下含服,不推荐使用单硝酸异山梨酯注射液。

✔ 用于冠心病的长期治疗、心绞痛的长期治疗和预防时,口服异山梨酯&单硝酸异山梨酯的平片和缓释片均有效,考虑避免硝酸酯类药物耐药性的发生以及患者用药依从性,推荐使用单硝酸异山梨酯缓释制剂。   

-完-

文|罗哲丽

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硝酸异山梨酯,硝酸酯类,硝酸甘油,耐药性,药物,血管,血浆

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