先为达公布GLP-1受体激动剂的积极临床数据，中国3期临床试验已完成受试者入组

编辑丨王多鱼

排版丨水成文

2023年6月24日，杭州先为达生物科技有限公司（以下简称“先为达”）宣布将在美国糖尿病协会（ADA）第83届年会上公布Ecnoglutide三项临床研究的积极结果。临床Ⅰ期和Ⅱ期研究数据将显示Ecnoglutide在治疗超重/肥胖症和2型糖尿病临床研究中的安全性和有效性。ADA会议于2023年6月23日至26日在加州圣地亚哥举行。 一项针对新型GLP-1受体激动剂Ecnoglutide（XW003）在成年肥胖患者中的开放标签、阳性对照的临床Ⅱ期疗效评估研究 这项随机、开放标签、阳性对照的Ⅱ期研究旨在评估Ecnoglutide与利拉鲁肽（Saxenda®）在澳大利亚和新西兰成年肥胖症患者中的减重疗效。受试者随机接受每周一次皮下注射目标剂量为1.2mg、1.8mg、2.4mg的Ecnoglutide或每天一次皮下注射3.0mg利拉鲁肽（Saxenda®）治疗，持续26周（包含达到目标剂量前长达14周的剂量滴定递增期）。 治疗26周后，Ecnoglutide 1.2mg、1.8mg和2.4mg组的受试者体重分别较基线降低11.5%、11.2%和14.7%（2.4mg组，P<0.001），而利拉鲁肽3.0mg组的受试者体重较基线降低8.8%。

在本项研究中，Ecnoglutide的总体安全性与其他GLP-1类药物相似。 一项针对新型GLP-1受体激动剂Ecnoglutide（XW003）用于成年2型糖尿病患者血糖控制的Ⅱ期疗效评估研究 这项随机、双盲、安慰剂对照的Ⅱ期临床研究旨在评估Ecnoglutide在中国2型糖尿病患者中的疗效。受试者接受每周一次皮下注射目标剂量为0.4mg、0.8mg、1.2mg的Ecnoglutide或安慰剂治疗，持续20周。 在治疗20周时，Ecnoglutide组的受试者糖化血红蛋白（HbA1c）较基线显著降低1.81%至2.39%，安慰剂组则降低0.55%（P<0.0001）。治疗结束时，81%的Ecnoglutide组受试者实现HbA1c<7%，安慰剂组为19%；33%的Ecnoglutide组受试者体重较基线降低≥5%，安慰剂组为3%。Ecnoglutide在中国2型糖尿病患者中安全性、耐受性普遍良好，未发生与治疗相关的≥3级的不良反应或严重不良反应。 一项针对GLP-1受体激动剂Ecnoglutide（XW003）用于成年超重/肥胖患者体重管理的临床Ⅰc期疗效评估研究 这项随机、双盲、安慰剂对照的临床研究累计招募60名非糖尿病的中国成年超重或肥胖患者。受试者接受每周一次皮下注射1.8mg、2.4mg的Ecnoglutide或安慰剂治疗，持续14周（包括剂量递增期）。核心治疗期结束后，Ecnoglutide组将进入12周的开放治疗延长期，总治疗周期为26周。

在这项研究中，Ecnoglutide安全性、耐受性良好，未见与研究药物相关的≥3级的不良反应或严重不良反应。在治疗14周时，Ecnoglutide组受试者体重较基线降低8.9%至9.5%，安慰剂组则为0.87%（P<0.0001）。在开放治疗延长期间，Ecnoglutide组受试者体重继续下降，在26周时达到13.2%至15.0%的降幅。在延长治疗期结束时，94.7%的1.8mg组受试者和100%的2.4mg组受试者体重较基线降低≥5%，其他与体重相关的参数也发生了显著变化，包括BMI、腰围和腰臀比。 基于以上临床研究的积极结果，先为达于今年年初启动Ecnoglutide中国Ⅲ期注册临床试验的受试者招募，旨在评估周注射剂Ecnoglutide在成年超重/肥胖患者 （最高剂量为2.4mg） 以及2型糖尿病患者 （最高剂量为1.2mg） 中的安全性和有效性。这些Ⅲ期注册试验目前均已完成全部受试者入组，预计将于2024年获得顶线数据。

关于Ecnoglutide（XW003） 胰高血糖素样肽-1 （GLP-1） 受体激动剂在临床上已经用于治疗2型糖尿病和肥胖症，并显示出治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的潜力。Ecnoglutide是一种具有偏向性的新型长效GLP-1受体激动剂，经优化提高生物活性，降低生产成本，并满足每周给药一次。在Ⅰ期和Ⅱ期临床研究中，Ecnoglutide表现出良好的安全性和耐受性，且2型糖尿病患者和肥胖症患者均有获益。

关于先为达

先为达是一家处于临床阶段、专注于研究、开发治疗慢性代谢性疾病创新疗法的生物科技公司，研发管线包括长效注射GLP-1多肽Ecnoglutide（临床Ⅲ期）、口服GLP-1多肽XW004（临床Ⅰ期）和口服小分子GLP-1受体激动剂XW014（临床Ⅰ期）。先为达开发了多项包括口服多肽和吸入蛋白治疗递送平台在内的专有技术，并依托以上核心技术平台建立了一系列药物研发管线。