全球视野｜5月可溶性微针技术全球研发动向资讯

微针透皮给药是除口服和注射以外的第三种给药方式，将药物透过皮肤屏障递送进入血液循环系统而起到全身作用，与口服或注射剂型相比，可溶性微针透皮给药是一种非侵略性的给药形式，具有可以避免肝脏首过效应、避免胃肠道代谢、延长有效作用时间及稳定血药浓度的优势，尤其可以改善一些自主行为不受控制的患者采用传统给药方式困难大、风险高的情况，随着科学和生物医疗技术的发展，可溶性微针透皮给药给药技术逐渐成为国内外研发热点。

5月份可溶性微针技术全球研发动向▼

《溶解微针贴片可递送乙型肝炎疫苗:小鼠和恒河猴的免疫原性》Youkyung Choi教授团队

使用溶解微针贴片接种乙型肝炎疫苗可以通过减少疫苗管理、冷藏储存和安全处置生物危害性锐器废物所需的专业知识来增加获得出生剂量的机会。在这项研究中，开发了一种溶解微针贴片搭载了乙型肝炎表面抗原无佐剂单价疫苗，剂量分别为5μg，10μg和20μg，并将其免疫原性与通过肌肉注射以AFV形式或铝佐剂疫苗提供的10μg标准一价HBsAg疫苗接种进行了比较。

结果表明，由溶解微针贴片提供的HBsAg具有相似的信号通路来诱导先天性和适应性免疫反应。我们进一步证明溶解微针贴片在室温（20°C–25°C）下可以稳定存放6个月，并同时保持67±6%HBsAg效力。 因此于本研究中开发的溶解微针贴片可用于提高资源有限地区的乙型肝炎出生剂量疫苗接种覆盖率，以实现和维持乙型肝炎消除。

通过溶解微针贴片给予小鼠HBsAg的体液免疫原性

《负载抗坏血酸的高稳定性可溶解微针》doi: 10.1111/ics.12865.Jeerapond Leelawattanachai教授团队

抗坏血酸对皮肤有很多好处，由于其化学不稳定性和皮肤渗透性差，突破其皮肤递送的方式变成巨大的挑战。而可溶解微针贴片输送是一种简单、安全、无痛和有效的方法，可将治疗或滋养分子输送到皮肤中。

《论文发布于INCS学术期刊上》

因此本研究通过制备由抗坏血酸和不同浓度聚乙烯亚胺配制的溶解微针贴片，随后使用2，2-二苯基-1-三硝基肼测定法测试抗坏血酸稳定性。分别研究了猪皮和重建的人体全层皮肤模型的溶出速率和皮肤穿透深度。通过在皮肤插入后0分钟内完全溶解而增加溶解速率， 通过皮肤渗透和生物相容性测试，并具有广泛的抗菌特性。负载抗坏血酸的微针具有安全性和增强的性能，其新配方在市售化妆品和保健产品方面显示出巨大的潜力。

《布洛芬的混合溶解微针介导递送》DOI：3390.16050677/ph<>Talaya Hidayatullah教授团队

透皮给药具有多种优点，包括无痛、无创、患者易于自我给药以及首过效应，因此为其他途径提供了一种有吸引力的替代方案。布洛芬广泛用于局部和口服慢性疼痛，为避免不良胃部影响，局部应用优于口服途径。本研究旨在使用Soluplus作为增溶剂来提高水溶性差的布洛芬的溶解度，并制造药物的溶解微针贴片。

布洛芬的合成

MN 阵列贴片通过使用Soluplus作为溶解度增强剂，并通过制造具有足够机械强度且不脆且光滑的溶解微针贴片，成功地实现了使用Soluplus作为溶解度增强剂并提高药物在PVA聚合物中的溶解度的方法。溶解微针贴片成功穿过皮肤的角质层屏障，与布洛芬从乳膏中的被动渗透相比，布洛芬在血浆中被主动吸收，与片剂和乳膏（165毫克）相比，这再次导致更高的生物利用度和低得多的剂量（200μg），体外研究以及体内药代动力学评估证实了溶解微针贴片通过透皮途径提供布洛芬持续递送的潜力。

实验结果表明溶解微针贴片的高生物利用度和缓释不仅可以减少副作用，还可以降低治疗成本和患者依从性。

布洛芬片剂、布洛芬乳膏和布洛芬MN贴片的血浆浓度与时间的关系曲线

《负载克拉霉素的溶解微针贴片可治疗生物膜》Su Y， Andrabi SM， Shahriar SMS等

伤口损伤会破坏皮肤上皮组织的解剖连续性，并为病原体在皮下深部组织中渗透和定植提供机会，MN 贴片已成为一种以微创方式将药物有效输送到皮肤深层以产生局部或全身效果的新方法。

（论文实验过程图）

克拉霉素是一种水溶性差的广谱抗菌剂，其局部剂型很少可用，因为它的大环内酯诱导的皮肤渗透性差。根据实验结果表明，本研究成功开发了含有克拉霉素的MN贴片，并有望有益于治疗含有金黄色葡萄球菌，大肠杆菌和肠道沙门氏菌的深部伤口生物膜。

*文中图片均已获得版权方授权

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