【药说】美托洛尔片与美托洛尔缓释片，到底怎么选？

美托洛尔是临床上常用的选择性β1受体阻滞剂，主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常、心力衰竭、甲状腺亢进等疾病。临床上常用的有两种剂型，一种是酒石酸美托洛尔片，另一种则是琥珀酸美托洛尔缓释片。

剂型区别

1.何为缓释片？

顾名思义,缓释即是通过适当的方法延长药物在体内的释放、吸收过程，从而达到延长药物作用时间的一种方法。琥珀酸美托洛尔缓释片进入体内后，以恒定的速度缓慢释放发挥药效，故缓释片在体内起效慢，发挥作用的时间较普通片更长。酒石酸美托洛尔为普通片剂，进入体内后药物可在较短时间内全部崩解并吸收入血，血药浓度迅速达至峰值，产生全身作用，在体内清除速度也较快。

2.能否掰开服用？

酒石酸美托洛尔片为普通片剂，掰开或研磨不会破坏其剂型，故可随意掰开服用。琥珀酸美托洛尔缓释片是由800～900个微囊化的颗粒组成，每个颗粒用聚合物薄膜包裹，形成一个个独立的贮库单位，能够控制药物的释放速度，从而达到缓释的效果。  

所以，琥珀酸美托洛尔缓释片，在必要时可以将药片轻轻掰开，以增加剂量灵活性。但切记：不可咀嚼或研磨药片，因为可样做可破坏其微囊颗粒，使微囊中的药物快速释放吸收，加重不良反应，甚至引起毒性反应。

服药频次

酒石酸美托洛尔片的半衰期为3～5小时，因此，临床上常用的服用次数为每日2～3次。琥珀酸美托洛尔缓释片在肌体内以几乎恒定的速度释放约20小时，血药浓度平稳，作用超过24小时，故每日只需服用1次，推荐在早晨服用。 

饭前还是饭后？

由于酒石酸美托洛尔片为脂溶性药物，食物可影响其吸收，进餐时服药可使该药的生物利用度大幅增加40%，增加不良反应的发生率。因此，应空腹服用该药。琥珀酸美托洛尔缓释片摄入食物不影响其生物利用度，故饭前或饭后服用均可。

不良反应与禁忌症

不良反应：疲劳、头痛、头晕、心动过缓、恶心、腹泻、肢端发冷、呕吐、便秘。

禁忌症：心源性休克、伴有坏疽危险的严重外周血管疾病、不稳定失代偿性心力衰竭、急性心肌梗死。

相互作用：美托洛尔是肝脏CYP2D6酶的底物，若同时服用帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、普罗帕酮、塞来昔布、苯海拉明等通过CYP2D6酶代谢的药物，需要酌情减量。

注意事项：肾功不全不用调整剂量。仅在非常严重肝损害时才需要酌情减量。

综上，酒石酸美托洛尔片吸收快、起效快，适用于需要快速起效、可以短期用药的临床疾患。琥珀酸美托洛尔缓释片作用平稳，每天服用1次即可，对于心力衰竭、心绞痛、高血压等慢性疾病来说，可以保证稳定的血药浓度，同时提高患者依从性。但是不管服用哪种美托洛尔，都要在服药期间要注意监测自己的心率哦，一定要谨遵医嘱不可以自行减药、停药～

供稿：高血压科普工作室  药品调剂科  王新宇

编辑：陈圆

审核：宣传科

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