司来帕格：首个获批用于肺动脉高压的口服前列环素受体激动剂

肺动脉高压（PAH）是一种由已知或未知原因引起的肺动脉内血压异常升高的疾病；它可以是一种独立的疾病，也可以是并发症或综合征。其特征为肺小动脉的血管痉挛、内膜增生、中层肥厚、外膜增生、原位血栓形成、不同程度的炎症和丛状改变。临床主要表现为肺动脉压进行性升高，并最终导致右心衰竭，致残率和病死率都很高。2018年12月12日，司来帕格片（Selexipag）获得中国国家药监局批准上市，用于治疗肺动脉高压，为这类患者带来了新的生存希望。

司来帕格片是一种口服有效、高选择性、长效的非前列腺素类前列环素受体（IP受体）激动剂，它于2015年获得美国FDA批准，是首个可以口服使用的前列环素类药物，使用方便，依从性高。避免了患者静脉给药的注射部位反应及吸入剂型的咽喉刺激反应和咳嗽。

目前治疗肺动脉高压（PAH）的靶向药有三大类，前列环素是临床上使用的主要药物。我们人体内的源性前列环素具有扩张血管、抑制血小板聚集的作用。司来帕格能够模拟前列环素的生物活性，改善损伤的肺动脉内皮依赖性舒张，并可能抑制人肺平滑肌细胞的增殖和肺血管壁的增厚，从而延缓肺动脉高压的进展，提高患者生存率。

肺动脉高压是一种进行性疾病，随着时间的流逝，病情可能会不断加重。临床试验结果显示，司来帕格能够使肺动脉高压患者的“严重事件”的发生率降低40%，减少患者因肺动脉高压住院以及其他疾病进展事件，显著降低病情恶化率和死亡率，各个阶段的患者均能够长期获益，并且反映出了良好的安全性和耐受性。

如今，司来帕格片已经被纳入医保，北京、福建等地更是将其纳入了特殊药品管理范畴，患者在门诊上也可以报销，极大的减轻了经济负担，也帮助越来越多的肺动脉高压患者达到并维持低危状态，重新回归正常生活。

*严重事件：入院治疗、需要注射用药或增加其他药物、长期吸氧、肺移植、6分钟步行距离和心功能等级下降、死亡。

参考资料：

1. https://www.nmpa.gov.cn/yaowen/ypjgyw/20181212160001934.html.

2. https://www.uptravi.com.

3. Sitbon O, Channick R, Chin K M, et al. Selexipag for the treatment of pulmonary arterial hypertension[J]. New England Journal of Medicine, 2015, 373(26): 2522-2533.

4. Selexipag for the Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension.

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