全球视野｜2月可溶性微针透皮给药技术全球研发资讯

微针透皮给药是除口服和注射以外的第三种给药方式，将药物透过皮肤屏障递送进入血液循环系统而起到全身作用，与口服或注射剂型相比，可溶性微针透皮给药是一种非侵略性的给药形式，具有可以避免肝脏首过效应、避免胃肠道代谢、延长有效作用时间及稳定血药浓度的优势，尤其可以改善一些自主行为不受控制的患者采用传统给药方式困难大、风险高的情况，随着科学和生物医疗技术的发展，可溶性微针透皮给药给药技术逐渐成为国内外研发热点。

优微生物简洁汇总2月份有关可溶性微针技术的相关资讯▼

《通过双层可溶解微针延长释放癌症疫苗和免疫调节剂，用于转移性癌症的预防性治疗》

Duong, H., Yin, Y., Le, T., Jeong, J., & Lee, D.

研究人员发现通过可溶解微针贴片同时持续释放癌症疫苗和免疫调节剂，可以有效地引发持久的免疫反应，并避免多次给药。在研究中，建立了基于由聚乙二醇（PEG）和聚磺胺二甲嘧啶酯聚氨酯（PSMEU）制成的可生物降解的可溶解微针（DMN）。该DMN应用于皮肤并在表皮/真皮层中缓慢降解。然后，由带正电荷的聚合物（DA3）、癌症DNA疫苗（pOVA）和toll样受体3激动剂聚（I/C）组成的复合物以无痛的方式从基质中同步释放。

源于论文中的原理示意图

整个微针贴片由两层制成。基底层是使用聚乙烯吡咯烷酮/聚乙烯醇形成的，在将可溶解微针贴片涂在皮肤上时可以迅速溶解，而微针层是由包裹可生物降解的PEG-PSMEU的复合物形成的，该复合物卡在注射部位以持续释放治疗剂。根据结果，10天是复合物在体外和体内抗原呈递细胞中完全释放并表达特异性抗原的时间。值得注意的是，该系统可以成功引发癌症特异性体液免疫反应，并在单次免疫接种后抑制肺部转移性肿瘤。

《具有光合作用驱动氧气制造的可溶解微针可用于糖尿病伤口愈合》

Zhao, E., Xiao, T., Tan, Y., Zhou, X.,

氧气通过调节各种生命活动（如细胞增殖、迁移和血管生成）在糖尿病慢性伤口愈合中发挥重要作用。因此，氧气输送系统引起了人们的广泛关注并不断发展。在此片论文研究中，研究人员发现可以使用负载普通小球藻（Cv）的活性可分离微针（MN）来控制氧气输送，从而促进伤口愈合。负载 Cv 的微针 （CvMN） 由聚醋酸乙烯酯 （PVA） 基材和带有封装 Cv 的明胶甲基丙烯酰基 （GelMA） 尖端组成。一旦将CvMN应用于糖尿病伤口，PVA基底层在短时间内迅速溶解，而无细胞毒性和生物相容性的GelMA尖端保留在皮肤中。

源于论文中的原理示意图

通过利用Cv的光合作用，氧气将以绿色方式连续产生，并以受控方式从CvMN释放。体外和体内结果表明，CvMN可有效促进糖尿病小鼠细胞增殖、迁移和血管生成，促进伤口愈合。显著的治疗效果主要归功于CvMN中溶解氧的不断生成以及Cv中抗氧化维生素、γ-亚麻酸和亚油酸的存在。因此，CvMN为糖尿病伤口愈合提供了一种有前途的策略，具有更大的临床转化可能性。

《溶解微针贴剂辅助甲氨蝶呤透皮给药可提高类风湿性关节炎的治疗效果》

意大利萨萨里大学研发团队

甲氨蝶呤（MTX）是类风湿关节炎（RA）的一线治疗药物，但其临床应用受到传统口服或注射引起的不良反应和患者依从性差的极大限制。近年来，由于克服了这些缺点，一些透皮给药系统受到了相当大的关注。

源于论文中的实验示意图

在这项研究中，我们开发了用于MTX透皮给药的溶解微针贴剂（DMNP），以安全有效地治疗RA。表征了DMNP的形貌、机械强度、皮肤插入、药物含量、体外透皮给药等性质。同时，建立大鼠辅助诱导关节炎模型，研究负载MTX的DMNP在体内的治疗效果。结果表明，微针具有优异的形貌，针头整齐、整齐、穿刺性能和机械强度好、皮内溶出速度快; 体外透皮给药结果表明，与乳膏组相比，微针可显著提高药物透皮渗透率。

源于论文中的实验示意图

药理学研究表明，负载MTX的DMNP可显着缓解爪子肿胀，通过下调TNF-α和IL-1β水平抑制炎症反应，以较少的软骨侵蚀缓解滑膜破坏，并减缓AIA大鼠RA的进展。此外，在相同剂量的MTX下，DMNP比乳膏或胃内给药具有更好的治疗性能。综上所述，MTX负载溶解微针贴剂比常规给药具有安全、方便、高效等优点，为透皮给药系统治疗类风湿关节炎奠定了基础。

《从微针贴片中触发释放抗菌肽，用于治疗伤口生物膜》

DOI：10.1016/j.jconrel.2023.02.030

Su Y， Andrabi SM， Shahriar SMS等

生物膜对伤口管理提出了巨大的挑战。研究人员发现了一种近红外（NIR）光响应微针贴片，用于按需释放抗菌肽以治疗伤口生物膜。将作为光热转化剂的 IR780 碘化物和作为抗菌剂的分子工程肽 W379 加载在可溶解的聚（PVP） 微针贴剂中，然后涂覆相变材料 1-十四烷醇 （TD）。在体外和体内置于含有伤口的水溶液或生物膜中后，暴露于近红外光下时，掺入的IR780诱导光热转换，导致TD熔化。这导致PVP微针溶解，使加载的W379肽从微针释放到周围区域（例如，溶液，生物膜，伤口床）。

源于论文中的实验示意图

这项工作展示了微针贴片在体外显示出出色的光热响应抗菌效果，没有明显的细胞毒性。此外，可溶解贴片在对抗离体和体内伤口生物膜方面显示出很高的功效。与传统微针贴片相比，近红外光响应微针贴片可以编程抗菌肽的释放，在体外表现出很高的抗菌功效。同时，这项工作表明，近红外光响应TD包被W379负载的PVP微针贴片在体外和体内均表现出优异的抗生物膜活性。此外，这种微针系统可能是输送其他抗菌剂的有前途的平台。

论文发布学术期刊

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