降压药之阿罗洛尔的选择使用！

01、高血压的降压药物选择有哪些？

高血压是心脑血管病最主要的危险因素，其中脑卒中、心肌梗死、心力衰竭及慢性肾病等主要并发症致残致死率高，而随着社会环境的不断发展变化，高血压发病率越来越高，其对社会及医疗资源的消耗也在不断增加。高血压的治疗，主要靠改善不良生活方式及抗高血压药物治疗。

目前降压药主要包括血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂和利尿剂五大类。各类降压药因其降压机制不同而用于不同类型的高血压。

02、聚焦β受体阻滞剂，阿罗洛尔有何优势？

β受体阻滞剂作为一线降压药，是一类具有显著异质性的药物，不同选择性、溶解性和有无内源性拟交感活性的β受体阻滞剂，具有不同的药代动力学特征和临床作用。

一般认为，具有血管扩张作用、选择性较高、具有脂溶性和无内源性拟交感活性的β受体阻滞剂更适合高血压治疗。阿罗洛尔作为第三代β受体阻滞剂，因其兼具上述特征，且还能够阻滞α1受体，在临床应用中正日益受到重视，目前在高血压及多种相关合并症中得到应用。

列数阿罗洛尔的作用机制：

▶ 通过阻滞心脏β1受体，减慢心率，延长房室传导，抑制心肌收缩，从而降低血压，减轻左心室负荷，减少心肌耗氧，延缓心室重构；

▶ 通过直接作用于中枢神经系统β受体来降低交感神经张力来抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性发挥降压作用；

▶ 通过阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体使外周血管扩张，减少对冠脉微循环的影响，使得阿罗洛尔对高血压合并慢性心力衰竭、快速性心律失常及冠心病患者尤为适用。

03、阿罗洛尔之特殊类型降压选择

▶ 肾脏与血压密切相关，血压过高过低均易对肾脏造成损伤，故肾功能受损患者在选择降压药物时需尤为谨慎。阿罗洛尔因其可通过阻滞肾小球旁细胞β1受体抑制肾素分泌、直接抑制交感神经活性、扩张外周血管增加肾脏血流而同时达到降压并保护肾脏功能，故其适用于高血压合并肾功能不全的患者。

▶ 随着社会节奏的加快，高血压发病年龄亦不断年轻化。目前中青年高血压患者常以单纯舒张期血压升高为表现，且因中青年正值工作和生活中支柱，其承受较大精神压力，故该类患者常伴交感神经兴奋性增高。临床研究结果发现，相比于传统β受体阻滞剂，阿罗洛尔对于此类患者，其降压效果更为明显。故以舒张压升高为主的中青年高血压患者，阿罗洛尔不失为一项不错的选择。

▶ 对于合并原发性震颤的高血压患者，阿罗洛尔更为适用。普萘洛尔曾作为治疗原发性震颤的经典一线药物，因其易通过血脑屏障，易出现中枢神经系统不良反应导致应用受限，而阿罗洛尔的β受体阻滞活性是普萘洛尔的4~5倍，一项临床研究证实，阿罗洛尔抗震颤作用明显优于普萘洛尔，且因其相对不易通过血脑屏障，不易产生中枢神经系统不良反应。因此，阿罗洛尔更适用于合并原发性震颤的高血压患者。

04、为什么阿罗洛尔不良反应少？

阿罗洛尔因具有β受体和α1受体双重阻滞作用，因此能部分抵消彼此的不良反应。如减轻因α1受体阻断所引起的反射性心动过速，减少或消除由于β受体阻断而导致的外周血管收缩，可以增加胰岛素敏感性、稳定血糖水平，对脂蛋白脂酶活性、甘油三酯、胆固醇水平均无不良影响，解决了传统β受体阻滞剂因糖脂代谢影响而使临床使用受限的问题。

另外动物实验水平亦发现，阿罗洛尔能预防脑损害、减少脑卒中，在不降低血压的前提下也能显著抑制脑卒的发生，展现了其对脑组织的保护作用。

因此阿罗洛尔作为一种作用机制明确、疗效肯定、不良反应较少且适应证较广，并具有心、脑、肾保护作用的降压药物在高血压治疗中具有明显的优势和重要的临床应用价值。

主要参考文献：

1.Guideline for the pharmacological treatment of hypertension in adults. 2021.

2.中国高血压防治指南2018年修订版。心脑血管病防治，2019，19（1）：1.

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