临床常用抗癫痫药物汇总

1 丙戊酸  

丙戊酸是目前使用最广的一种抗癫痫药物。目前国内常见的品种有丙戊酸钠片、丙戊酸镁等，包括片剂、口服液和静脉剂型。丙戊酸抗癫痫作用的具体机制目前尚不明确。

常见不良反应包括血液系统紊乱（血常规异常）、肝脏毒性（肝功能异常）、脱发、体重增加等；对青春期女性可能造成多囊卵巢综合症（月经异常），对育龄期女性而言，丙戊酸可能造成不孕，且有一定的致畸性，故丙戊酸一般不作为青春期及育龄期女性的首选，除非别无选择；少见的并发症还包括丙戊酸脑病、高氨血症、胰腺炎等。

丙戊酸是一线广谱抗癫痫药物，对大多数癫痫均有效，极少数疾病禁用丙戊酸，如线粒体病等。在使用丙戊酸时，除了按时按量坚持服用以外，定期的血常规、肝功能监测必不可少。

2 卡马西平  

卡马西平是影响电压依赖的钠离子通道的药物是最常见的一类，可作为抗癫痫药及在治疗慢性疼痛综合征（如三叉神经痛）。卡马西平是局部发作的主要首选药物。亚洲人种在用卡马西平之前推荐检测HLA-B1502 的基因（考虑Stevens-Johnson Syndrome 的危险）。

卡马西平常见的副作用为恶心呕吐、食欲改变、腹胀便秘等，多为轻微及一过性的反应，一般不需停药。服用卡马西平的病人中5%～19%有肝功能异常，多为一过性可逆性表现，少有引起急性胆管炎、胆汁阻塞性黄疸的报告。3%～4% 的服药病人可发生药疹，皮肤损害最常见的为湿疹、皮肌炎、剥脱性皮炎等，经停药、使用激素及对症处理后痊愈。另外，尚有卡马西平引起白细胞减少、粒细胞缺乏、嗜酸性细胞增多、血小板减少、再生障碍性贫血的报告，停药后多能恢复。此外，还有卡马西平引起系统性红斑狼疮、卡马西平引起嗜中性细胞增多或类白血病反应的报告。

在卡马西平治疗中，也有引起心律紊乱、传导阻滞及心功能衰竭的报告，常为药物过量对心脏的损害作用所致。卡马西平引起眼球震颤、口齿不清、运动失调、眩晕、嗜睡、意识模糊等情况已屡见报告。偶有卡马西平引起血尿、蛋白尿、糖尿和非蛋白氮升高及水的排泄减少、低钠血症的报告。

3 拉莫三嗪  

拉莫三嗪主要作用机制为抑制兴奋性电压依赖性钠通道，稳定神经元膜及减少病理性谷氨酸释放，为第二代新型抗癫痫药物，疗效确切，治疗范围广泛，用于癫痫简单部分性、复杂部分性、继发性、原发性发作，对躁狂、抑郁、双相情感障碍等也有良好疗效。它能满足包括孕产妇在内的各个年龄层次的人选用，而且能高效的抑制癫痫的发作，低毒、不良作用少，服用方便，患者依从性强。常见不良反应有皮疹、头痛、嗜睡、失眠、头晕、震颤、共济失调、胃肠道反应等。所以临床上应用这种药物常常从小剂量起始，缓慢加量，从而避免皮疹、过敏等不良反应，广大病友在服用此药物期间也要注意加强自身观察，一旦发现类似不良反应要及时停药就诊。与丙戊酸钠、卡马西平等合用时增加严重皮疹发生机会。

该药物相关的皮疹一般发生在治疗的前八周，大多数是轻微的，停药或对症处理后可以恢复。该药较传统抗癫痫药物对胎儿致畸性较小，可用于孕期的抗癫痫治疗，在产后哺乳的癫痫患者中也较为推荐。但在孕产期随着体内激素水平波动或体重变化，可能会导致包括拉莫三嗪在内的多种抗癫痫药物血药浓度下降，所以在此期间需要注意监测相关指标。

4 左乙拉西坦  

左乙拉西坦抗癫痫作用机制尚不清楚。左乙拉西坦可用于局灶性癫痫发作或全身性癫痫发作的单药治疗，也可用于难治性癫痫的添加治疗。

左乙拉西坦的抗癫痫作用可能与神经突触囊泡蛋白有关。目前主要用于4岁以上儿童及成人的部分性发作。左乙拉西坦具有起效快，副作用少，与其他药物相互作用少的特点，在临床广泛应用。左乙拉西坦致畸性小，可在孕期使用，但是由于左乙拉西坦可以从乳汁中分泌，因此不适合哺乳期使用。青少年使用左乙拉西坦需注意情绪及性格的变化。

5 托吡酯 

托吡酯是一种氨基磺酸取代的单糖，其确切的抗癫痫机制尚不明确。可能机制包括：电压依赖性阻断钠通道、增加GABA激活GABA受体的频率、加强GABA诱发的氯离子内流进入神经元。托吡酯是一种新的广谱抗癫痫药物，治疗多种癫痫发作类型有效，包括局灶性癫痫、全身强直阵挛发作及Lennox-Gastaut综合征。

常见的不良反应主要为与中枢神经系统相关的症状，包括：共济失调、注意力受损、意识模糊、头晕、疲劳、感觉异常、嗜睡和思维异常。不常见的不良反应包括焦虑、遗忘、食欲不振、失语、忧郁、复视、情绪不稳、恶心、眼球震颤、言语表达障碍、味觉倒错、视觉异常和体重减轻。临床上可见到泌尿系统结石、少汗或闭汗等副作用，在服用过程中应注意监测。

6 拉考沙胺 

拉考沙胺是一种钠通道阻滞剂，可选择性增强电压门控钠通道的缓慢失活，从而稳定过度兴奋的神经元膜并抑制神经元反复放电。拉考沙胺适用于治疗局灶性（部分发作）癫痫发作。

常见的副作用且包括眩晕、头痛、呕吐和复视等。

7 吡仑帕奈  

吡仑帕奈是一种高选择性、非竞争性的α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸受体（AMPAR）拮抗剂，可通过靶向抑制突触后膜AMPAR的谷氨酸活性，减少与癫痫发作相关的神经元过度兴奋。可用于成年人及≥12岁儿童癫痫部分性发作（伴或不伴继发性全面性癫痫发作）的辅助治疗。

8 奥卡西平

奥卡西平通过阻断电压依赖性钠通道发挥抗癫痫作用，适用于治疗儿童和成人局灶性癫痫发作，伴或不伴继发性全面发作。

奥卡西平可作为卡马西平的替代药，总体副作用较卡马西平少，但低钠血症的发生率较卡马西平高。

9 苯妥英钠  

苯妥英钠作为最常用的抗癫痫药已有半个多世纪的历史。苯妥英钠可稳定神经元细胞膜，抑制Na+通道及快速灭活Ca2+通道，抑制Ca2+内流及K+外流，抑制异常高频放电，但具有明显的使用依赖性，且血药浓度的治疗剂量和中毒剂量十分接近，临床应用中毒副作用大，不良反应多。治疗过程中应注意严密监测血浓度，及时调整用药剂量，尽量减少不良反应的发生。随着新型抗癫痫药物的不断上市，苯妥英钠目前已较少使用。

10 苯巴比妥  

苯巴比妥是一种巴比妥类的镇静剂及安眠药，被列为第二类精神药品管控，临床上有口服片剂及供肌注使用的针剂。具有镇静、催眠、抗惊厥作用，对癫痫大发作与局限性发作及癫痫持续状态有良效；对癫痫小发作疗效差，而对精神运动性发作则往往无效，且单用本药治疗时还可能使发作加重。

苯巴比妥长期服用时不可突然停药，以免引起癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。该药副作用大，目前已较少使用。

11 氯硝西泮 

氯硝西泮，是一种苯二氮䓬类镇定剂，被列为第二类精神药品管控。临床用途广泛，包括治疗癫痫和惊厥，对各型癫痫均有效，尤以对小发作和肌阵挛发作疗效最佳。为避免苯二氮卓类药物副作用，目前一般不作为首选的抗癫痫药物使用。

12 氯巴占  

氯巴占是近期我国才上市销售的抗癫痫药物，适用于治疗对其它抗癫痫药无效的难治性癫痫，可单独应用，亦可作为辅助治疗用。可用于Lennox-Gastaut 综合征、Dravet 综合征、肌阵挛-失张力性癫痫（EMAS）以及其他类型的难治性癫痫。

不良反应与其它苯二氮卓类药物相似，但都较轻微，偶见有轻度的镇静、焦躁、抑郁和肌无力等。

13 其他  

抗癫痫药物还有乙琥胺、氨己烯酸、布瓦西坦等，大多数还没在中国上市，使用经验较少。