口服司美格鲁肽治疗2型糖尿病成人患者3b期关键积极结果公布

司美格鲁肽（Semaglutide）是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物。由诺和诺德（Novo Nordisk）生产，每日口服一次的司美格鲁肽药片是第一款获得的口服胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）。

口服司美格鲁肽3 mg、7 mg和14 mg获批的商品名为Rybelsus，适用于治疗2型糖尿病。它的出现打破了2型糖尿病患者每天或每周需要接受GLP-1RA注射的格局，为他们控制血糖提供了侵入性更小的便捷治疗选择。

2023年3月24日，诺和诺德公布了口服司美格鲁肽（25mg和50mg）治疗2型糖尿病成人患者的IIIb期PIONEER PLUS研究的关键积极结果。

这项临床试验对比了更高剂量的口服司美格鲁肽（25mg、50mg）与此前已获批的14mg剂量在治疗2型糖尿病的效果。该临床试验达到主要终点，在治疗第52周时，25mg和50mg剂量的口服司美格鲁肽对糖化血红蛋白（HbA1c）的降低效果显著优于14mg剂量，减重效果也同样显著优于14mg剂量。

在这项临床试验中，口服司美格鲁肽的各个剂量似乎都具有良好的安全性和耐受性。最常见的不良事件是胃肠道反应，绝大多数为轻度至中度，且会随时间推移而减轻。胃肠道不良事件在剂量增加期间最为突出，口服25mg和50mg组比口服14mg组更频繁。

诺和诺德的开发执行副总裁Martin Holst Lange博士说道：“我们很高兴看到PIONEER PLUS试验的结果，该试验为口服司美格鲁肽对2型糖尿病患者的益处增加了进一步的证据。如果需要额外的血糖控制或体重减轻，25 mg和50 mg剂量的更高疗效提供了推进至更高剂量的选择。”

诺和诺德预计将于2023年在美国和欧盟提交Rybelsus新规格的上市申请。目前，Rybelsus（7mg或14mg）已在美国和日本获批上市。

司美格鲁肽（Semaglutide）减肥原理

该药物原本是用于治疗糖尿病，是胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂，能够模拟其作用，减少饥饿感、减少饮食、减少热量摄入，因此在减肥方面效果突出。

2020年12月4日，诺和诺德向FDA提交了司美格鲁肽2.4mg每周皮下注射1次用于减肥的上市申请。

2021年2月，国际顶尖医学期刊《新英格兰医学期刊》（NEJM）发表了一项全球性大规模临床试验，涉及全球16个国家1961人，临床试验结果表明，司美格鲁肽（Semaglutide）效果突出，相比安慰剂组，每周皮下注射2.4mg司美格鲁肽的实验组平均体重减轻了15.3公斤。

具体来说，四分之三的人体重减轻10％以上，超过三分之一的人体重减轻20％以上，这一减肥效果堪称“改变游戏规则”，这也是人类首次通过药物实现之前只有外科手术才能达到的减肥效果。

更重要的是，使用司美格鲁肽（Semaglutide）后减肥的人，他们的腰围、血脂、血糖和血压等心脏病和糖尿病风险因素降低，整体生活质量也得到了改善。临床试验显示，恶心和腹泻是最常见的不良事件，但通常是短暂的，严重程度为轻至中度，并随着时间的推移而消退。

2021年6月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了诺和诺德公司开发的司美格鲁肽（Semaglutide）作用减肥药上市。

图片来源：（已获授权）香港迈极康医疗中心

参考资料：Oral semaglutide 25 mg and 50 mg demonstrate superior reductions in HbA1c and body weight versus 14 mg in people with type 2 diabetes in the PIONEER PLUS phase 3 trial.

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