项目合作｜可逆MAOB抑制剂治疗帕金森病

01、项目概况    

1. 项目名称：可逆MAOB抑制剂。  

2. 适应症：帕金森病。  

3. 项目阶段：临床1期完成，在美国获批专利。  

4. 合作需求：寻求项目全球权益的转让或者合作开发  

02、项目亮点  

1. 清晰的药物作用机制    

（1）单胺氧化酶B（MAOB）是主要分布在5-羟色胺能神经元、组胺能神经元和神经胶质细胞中的酶，可使DA等单胺类神经递质失活。    

（2）MAOB抑制剂可升高大脑中DA浓度。可与其他治疗帕金森病药物联用，改善帕金森病患者的运动症状。  

2. 高选择性，高抑制性   

3. 有望成为新的第四代MAOB抑制剂   

4. 在临床前实验中，展示出比Safinamide更好的治疗帕金森病效果 。

（1）MPTP诱导前给药：改善小鼠的活动，增加纹状体DA浓度，保护黑质致密区的多巴胺能神经元。   

（2）MPTP诱导后给药：与L-dopa/Bens联合使用，纹状体中DA的浓度显著增加，对帕金森病的治疗效果增强。    

（3）发生心脏病风险低，减少加兰他敏引起的下颌震颤现象。     

5. 临床1期数据良好    

（1）PK：吸收快，消除速度中等，多次给药后无Cmax蓄积和少量AUC蓄积。

（2）安全性和耐受性良好，无不良事件（CTCAE≥3），无sAEs。

03、研究进展   

1. 在中国已完成1期临床试验。  

2. 临床前和临床数据显示良好的安全性和耐受性。