吡喹酮的使用注意事项

常见不良反应

全身反应：不适、发热；

神经系统：头痛、头晕；

消化系统：腹部不适、恶心；

皮肤：荨麻疹；

在蠕虫负担较重的患者中，此类不良反应可能更频繁和/或更严重。

上市后不良反应包括：

血液系统：嗜酸性粒细胞增多；

心血管系统疾病：心律失常(包括心动过缓、异位心律、心室颤动、房室传导阻滞)

耳：眩晕、耳鸣；

眼部：视觉障碍；

消化系统：腹痛、血性腹泻、呕吐、肝炎；

全身反应：多发性浆膜炎、乏力、疲劳、步态障碍；

免疫系统：过敏反应、全身性超敏反应、过敏反应；

代谢：厌食症；

骨骼肌肉系统：肌痛；

神经系统：抽搐、嗜睡、意向性震颤；

呼吸系统：肺炎、呼吸困难、喘息；

皮肤：瘙痒、皮疹、史蒂文斯-约翰逊综合征；

接受吡喹酮片剂和各种吡喹酮制剂治疗的1～17岁儿科患者经历了与在成人患者中观察到的相似的不良反应。

严重不良反应

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神经系统：中枢神经系统(CNS)影响；

心血管系统：心律失常；

消化系统：肝脾血吸虫病患者的肝损伤；

其他：临床恶化、血吸虫病急性期可能缺乏疗效。

禁忌证

1、禁用于以前对吡喹酮或吡喹酮片剂中的任何赋形剂表现出超敏反应的患者。

2、禁用于眼囊尾蚴病患者；由于治疗后对死寄生虫的超敏反应引起的眼内寄生虫破坏可能导致不可逆的病变，因此眼囊尾蚴病不得使用吡喹酮治疗。

3、禁用于服用强细胞色素P450 (CYP450) 诱导剂，如利福平的患者。

注意事项

1、临床恶化

血吸虫病患者使用吡喹酮可能与临床恶化有关(例如，矛盾反应、血清病样反应、赫氏反应：怀疑是由血吸虫抗原释放引起的突然炎症免疫反应)。这些反应主要发生在血吸虫病急性期接受治疗的患者身上。它们可能导致潜在的危及生命的事件，例如呼吸衰竭、脑病、视乳头水肿或脑血管炎。

2、中枢神经系统 (CNS) 效应

由于血吸虫病、肺吸虫病或猪带绦虫囊尾蚴病，吡喹酮可加重中枢神经系统病理。作为一般规则，考虑是否向报告有癫痫病史或其他潜在中枢神经系统受累表现(例如提示囊尾蚴病的皮下结节)的个体施用吡喹酮，除非潜在益处证明了潜在风险。当发现血吸虫病或吸虫感染与脑囊尾蚴病有关时，让患者住院治疗一段时间。

3、血吸虫病急性期可能缺乏疗效

来自患者的两项观察性队列研究的数据表明，在感染的急性期用吡喹酮治疗可能无法阻止从无症状感染发展为急性血吸虫病，或从无症状感染、急性血吸虫病发展为慢性期。

4、心律失常

使用吡喹酮已观察到心动过缓、异位心律、心室颤动和房室传导阻滞。在治疗期间监测心律失常患者。

5、肝脾血吸虫病患者的肝损害

吡喹酮肝代谢降低导致肝损伤患者未代谢吡喹酮血浆浓度升高且持续。对中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B级或C级)的肝脾血吸虫病患者给予推荐剂量的吡喹酮时，监测患者的不良反应。

药物相互作用

1、细胞色素P450诱导剂

利福平：禁止将利福平(一种强细胞色素P450诱导剂)与吡喹酮合用。例如，在接受利福平治疗的患者中，作为治疗结核病的联合方案的一部分，应考虑使用替代药物治疗血吸虫病。如果需要使用吡喹酮治疗，应在使用吡喹酮前4周停止使用利福平治疗。完成吡喹酮治疗一天后，可以重新开始利福平治疗。

其他细胞色素P450诱导剂：同时服用其他细胞色素P450诱导剂药物，例如抗癫痫药(苯妥英、苯巴比妥和卡马西平)和地塞米松，也可能降低吡喹酮的血浆浓度。

2、细胞色素P450抑制剂

同时服用降低药物代谢肝酶活性的药物(细胞色素P450抑制剂)，例如西咪替丁、酮康唑、伊曲康唑、红霉素，可能会增加吡喹酮的血浆浓度。此外，据报道，葡萄柚汁可使吡喹酮的Cmax增加1.6 倍，AUC增加1.9倍。尚未系统评价这种暴露增加对吡喹酮治疗效果和安全性的影响。

药物监控

1. 治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。

2. 脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松和脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。

3. 合并眼囊虫病时，须先手术摘除虫体，而后进行药物治疗。

4. 严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。

5. 有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后 24 小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。

6. 在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。

参考来源：uptodate