阿莫西林为什么要添加克拉维酸钾?

2022
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急性中耳炎的病原体主要有细菌和病毒,如果是细菌感染,最常见的胃肺炎链球菌,其次是为分型流感嗜血杆菌,卡他莫拉菌,金黄色葡萄球菌。β-内酰胺酶,所以多选择用阿莫西林克拉维酸钾。

我们的药架上躺着两种药

一种叫阿莫西林

一种叫阿莫西林克拉维酸钾

阿莫西林属于『单方制剂』

阿莫西林克拉维酸钾属于『复方制剂』

阿莫西林为何要添加克拉维酸

细菌常处于低渗环境(外界渗透压低于细菌内部),由于内外渗透压差水分会进入细菌内部,导致细菌进水过多而破裂,从而死亡。

而实际情况下,细菌并没有被水胀破,是因为细菌细胞壁中有种肽聚糖,就像一个足球守门员,避免细菌自发吸水过多。

β-内酰胺类抗菌药物能作用于细菌细胞壁,抑制其细胞壁中肽聚糖的形成,继而导致细菌胞壁缺损,外界水分进入菌体,致使菌体膨胀、裂解、死亡。

后来渐渐耐药,原因是这类细菌能够产生β-内酰胺酶,水解掉β-内酰胺类结构的抗菌药物;所以就加入了β-内酰胺酶抑制剂,能够让细菌不产生β-内酰胺酶,保护好β-内酰胺类结构,从而更好发挥抗菌效应。

阿莫西林:于1958年研发出来,属于β-内酰胺类广谱抗菌药物,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有强而迅速的杀灭作用,其强大抗菌作用源于干扰细菌细胞壁黏肽的生物合成。

克拉维酸:于1974年研发出来,属于β-内酰胺酶抑制剂,是由棒状链霉菌发酵产生,自身虽无明显抑菌活性,却可抑制质粒内β-内酰胺酶的活性,从而增强其他β-内酰胺类抗生素的抑菌效果。

阿莫西林+克拉维酸,可避免阿莫西林被产生β-内酰胺酶的细菌破坏,从而确保阿莫西林发挥杀菌作用。

口服阿莫西林/克拉维酸的配比有六种,分别是 2:1、4:1、7:1、8:1、14:1、16:1,注射剂型配比有 5:1 和 10:1 两种。阿莫西林与克拉维酸之比为2:1时,抗菌作用最强;已上市产品中阿莫西林克拉维酸钾7∶ 1最多。

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什么时候选阿莫西林

什么时候选阿莫西林克拉维酸

如果细菌不产生β-内酰胺酶,且该细菌又对阿莫西林敏感,就单用阿莫西林;

如果细菌产生β-内酰胺酶,其β-内酰胺酶被抑制后对阿莫西林敏感,就用阿莫西林克拉维酸钾。

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中国慢性鼻窦炎诊断和治疗指南(2018)

——轻症患者:酌情使用抗菌药物。

——重症患者:首选口服药物阿莫西林或头孢呋辛酯,疗程7~10 d;

备选口服药物阿莫西林/克拉维酸、头孢克洛、头孢丙烯或左氧氟沙星等。

儿童患者近期未用过抗菌药物,则首选口服阿莫西林或阿莫西林/克拉维酸、头孢地尼或头孢泊肟酯,疗程通常为10 d。

儿童患者近期曾用过抗菌药物,则首选口服阿莫西林/克拉维酸、头孢地尼或头孢泊肟酯,疗程通常为10 d。

成人社区获得性肺炎基层诊疗指南(2018年)

细菌性肺炎常见菌是肺炎链球菌,也有不常见的金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、A组链球菌。这类细菌多数产生β-内酰胺酶,所以多选择用阿莫西林克拉维酸钾。

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儿童急性中耳炎诊疗临床实践指南(2015年)

急性中耳炎的病原体主要有细菌和病毒,如果是细菌感染,最常见的胃肺炎链球菌,其次是为分型流感嗜血杆菌,卡他莫拉菌,金黄色葡萄球菌。β-内酰胺酶,所以多选择用阿莫西林克拉维酸钾。

处方点评

举例1

幽门螺杆菌根除治疗时

用阿莫西林克拉维酸钾做抗菌药物

错误

幽门螺杆菌并不产内酰胺酶,对阿莫西林的耐药率仅为 0~5%,所以用阿莫西林就可以。克拉维酸钾的副作用能引起肝脏功能损害,虽然是可逆的,但是有阿莫西林的情况下,还是尽量不用阿莫西林克拉维酸钾。

举例2

细菌性感染时的扁桃体炎

用阿莫西林克拉维酸钾做抗菌药物

错误

细菌性扁桃体炎多由A族链球菌引起,青霉素不过敏的患者,首选青霉素G、阿莫西林、青霉素V。

临床上能不能用 该不该用 经验/实践比理论更重要

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关键词:
细菌细胞壁,头孢泊肟酯,阿莫西林,克拉维酸,内酰胺酶,酰胺类,链球菌,添加,药物,抗菌,肺炎

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