环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星使用时有血糖异常的报道,其发生高血糖和低血糖的发生率分别为 3.4%和 1.4%、3.8% 和 3.2%、3.1% 和 3.8%,左氧氟沙星诱发高血糖的不良反应最为常见,而发生低血糖的以莫西沙星常见。
- 药说专栏 -
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环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星三兄弟名字如此相似,三兄弟究竟有何不同呢?、
相貌(结构)
环丙沙星
左氧氟沙星
莫西沙星
环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星均是氟喹诺酮类药物。从相貌上来看,显而易见,除共有结构外,环丙沙星结构相对简单,含有1个环丙基,左氧氟沙星其次,含有苯并噁嗪,而莫西沙星结构复杂,含有环丙基和吡咯并吡啶。
辈分(代数)
环丙沙星和左氧氟沙星均为氟喹诺酮类第三代,而莫西沙星为第四代。值得注意的是,环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星虽然代数不同,但差距不显著,临床应用时第四代未必优于第三代。
寿命(半衰期)
环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星寿命分别为5-6小时、6-8小时和11-13小时。环丙沙星每日2次用药,而左氧氟沙星和莫西沙星每日用药1次。
管辖范围(抗菌谱)
环丙沙星和左氧氟沙星对铜绿假单胞菌具有抗菌活性,而莫西沙星对铜绿假单胞菌几乎无抗菌活性。因此,在治疗肺炎有铜绿假单胞菌感染危险因素时,可使用环丙沙星或左氧氟沙星,而不使用莫西沙星。相反,莫西沙星对脆弱拟杆菌具有抗菌活性,而左氧氟沙星和环丙沙星对脆弱拟杆菌无抗菌活性,在腹腔感染经验性治疗时,环丙沙星和左氧氟沙星需联合使用甲硝唑,而莫西沙星可单药治疗轻症复杂性腹腔感染。环丙沙星和左氧氟沙星主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性杆菌所致的下呼吸道感染。左氧氟沙星和莫西沙星等可用于肺炎链球菌和A组溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎和鼻窦炎等,以及肺炎链球菌、支原体、衣原体等社区获得性肺炎。
生物利用度
三种药物口服绝对生物利用度(吸收率)为:左氧氟沙星(99%)>莫西沙星(90%)>环丙沙星(70%)。
排泄
口服环丙沙星后,给药量的40%-50%以原型随尿排出,20%-35%的药物随粪便排泄。左氧氟沙星口服给药后,约87%的药物以原型药物随尿液排泄,少于4%的药物随粪便排泄。莫西沙星大约45%的莫西沙星以原型药物排泄(尿液中约20%,粪便中约25%)。因此,药物以原型经尿液排泄的比例:左氧氟沙星>环丙沙星>莫西沙星。临床在治疗尿路感染时,如无特殊情况,建议首选左氧氟沙星,而不应选择莫西沙星。
肾功能不全剂量调整
环丙沙星轻、中度肾功能减退时按原治疗剂量,重度肾功能减退时减量应用。左氧氟沙星轻、中、重度肾功能减退时均需减量应用。莫西沙星肾功能减退时无需调整剂量。因此,肾功能不全患者,若无特殊情况,可优先选择莫西沙星。
心脏Q-T间期延长不良反应
喹诺酮类药物可阻滞心肌组织的钾离子通道,造成复极化延迟,由此心电图上可观察到Q-T间期延长,使室性心律失常的风险增加,包括尖端扭转型室性心动过速。此反应在环丙沙星、左氧氟沙星等发生率低,莫西沙星引起的Q-Tc延长较环丙沙星、左氧氟沙星较为多见。
血糖异常不良反应
环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星使用时有血糖异常的报道,其发生高血糖和低血糖的发生率分别为 3.4%和 1.4%、3.8% 和 3.2%、3.1% 和 3.8%,左氧氟沙星诱发高血糖的不良反应最为常见,而发生低血糖的以莫西沙星常见。
与茶碱类药物相互作用
左氧氟沙星对茶碱的血药浓度和代谢参数无明显影响。环丙沙星可与细胞色素酶P-450产生竞争性抑制作用,从而抑制茶碱类在肝脏中的代谢,合用可能增加茶碱的血浆暴露量和暴露时间,增加发生中枢神经系统或其它不良反应的风险。莫西沙星对茶碱的代谢影响较小或不明显。
总之,环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星,虽然三兄弟名字很相似,但还是各有特点,派遣三兄弟奔赴抗感染战争,还需谨慎合理。纵有千差万别,它们都有一个共同点,在围手术期预防用药选择中,鉴于我国大肠埃希菌对氟喹诺酮类耐药率高,预防应用需严加控制。作为手术预防用药时,由于输注时间较长,应在手术前1-2小时开始给药。
供稿:西院静脉用药调配科 吕飞飞
编辑:陈圆
审核:宣传科
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