很多蛋白在细胞中非常容易被降解,或被标记,进而被选择性地破坏。但含有部分D型氨基酸的多肽则显示了很强的抵抗蛋白酶降解能力。
SS-31肽是一种心磷脂过氧化物酶抑制剂和线粒体靶向肽。它可以改善左心室和线粒体功能。SS-31肽可减轻人小梁网状细胞中的线粒体功能障碍和氧化损伤。它可以防止iHTM和GTM(3)细胞受到H2O2诱导的持续氧化应激。治疗慢性心力衰竭和线粒体肌病的II期临床试验正在进行中。
SS-31是衍生与皮啡肽的阿片肽,它具有很强的镇痛作用和良好的细胞膜通过能力,在对其进行深入的机制研究后发现了线粒体靶向抗氧化肽SS-31 (H-D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH2). SS-31对缺血再灌注损伤、神经退行性疾病、心力衰竭、肌肉老化等和自由基有关的疾病具有治疗效果。SS-31 是一种针对线粒体的分子。它与心磷脂相互作用以重新激活缺血线粒体。同时SS-31也是一种细胞穿膜肽。
MTP-131;D-Arg-DMT-Lys-Phe-NH2;其中DMT是2,6-二甲基-L-Tyr)是具有治疗缺血-再灌注损伤(例如,心脏缺血-再灌注损伤)和心肌梗塞的治疗潜力的线粒体靶向化合物。这种化合物的类似物可具有改善的治疗特征谱,包括改善的代谢性质、选择性或效力。
SS-31是一条由四个氨基酸组成的小分子多肽,在生物体内Elamipretide以线粒体内膜为靶点,能够预防神经细胞和其他细胞类型的氧化损伤;防止线粒体去极化,减少胰岛细胞凋亡,增加胰岛细胞产量,改善移植后功能。以Elamipretide为主要原料的药物已经进入临床三期。
Elamidetide is a small peptide composed of four amino acids, including one unnatural amino acid. In vivo, elamipretide can prevent oxidative damage of nerve cells and other cell types by targeting mitochondrial inner membrane, prevent mitochondrial depolarization, reduce apoptosis of islet cells, increase islet cell production, and improve the function after transplantation. The drugs with elamipretide as the main raw material have entered the third phase of clinical practice.
很多蛋白在细胞中非常容易被降解,或被标记,进而被选择性地破坏。但含有部分D型氨基酸的多肽则显示了很强的抵抗蛋白酶降解能力。
编号: 144820
中文名称: 线粒体靶向抗氧化剂SS-31:DArg-Dmt-Lys-Phe-NH2/依拉瑞肽/MTP-131
英文名: Elamipretide
英文同义词: MTP-131
CAS号: 736992-21-5
单字母: H2N-DArg-Dmt-KF-NH2
三字母: H2N-DArg-Dmt-Lys-Phe-NH2
氨基酸个数: 4
分子式: C32H49N9O5
平均分子量: 639.79
精确分子量: 639.39
等电点(PI): -
pH=7.0时的净电荷数: 2.97
平均亲水性: 1.1666666666667
疏水性值: -1.87
来源: 人工化学合成,仅限科学研究使用,不得用于人体。
纯度: 98%
生成周期: 现货
储存条件: 负80℃至负20℃
标签: 氨基酸衍生物肽 D型氨基酸肽 抑制剂相关肽 现货多肽
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