银杏内酯注射液:抑制PAF通路可治疗缺血性卒中
2022-11-15 15:08
百裕在线
不同于传统的抗血小板药物,PAF受体拮抗剂通过抑制PAF/PAFR通路,不依赖于TXA2或ADP发挥抗血小板作用。
缺血性卒中发生后,PAF/PAFR过度活化,通过多种途径导致神经损伤:
l 介导血小板聚集,并导致其反应性改变,释放促炎症介质、血小板活化介质。
l 促进炎症应答,增强氧化和亚硝化应激,导致血管通透性增加,并造成神经元变性。
l 卒中后脑缺血再灌注损伤导致继发性组织损伤。
l 影响内皮细胞功能,包括血管舒张反应障碍、内皮源性收缩因子增加等;诱发内皮细胞与炎症细胞之间的炎症相互作用,诱导慢性炎症的级联反应,最终造成内皮功能障碍和动脉粥样硬化。
相应地,PAF受体拮抗剂通过抑制PAF/PAFR通路在缺血性脑血管病防治中发挥抗血小板和血小板反应性、抗炎、抗氧化、抗缺血再灌注损伤、减少内皮细胞损害和抗动脉硬化等多能效应。
2016年启动的一项银杏内酯注射液治疗大动脉粥样硬化性卒中的临床研究(GISAA)初步结果显示,银杏内酯注射液能有效改善急性缺血性卒中患者神经功能缺损的程度,改善致残性动脉粥样硬化卒中的临床结局,能早期改善急性缺血性卒中患者的预后(发病24 h内)。
另外,一些临床证据提示,PAF受体拮抗剂有助于缺血性卒中恢复期的神经功能恢复,也可发挥抗动脉粥样硬化的治疗作用。《血小板活化因子受体拮抗剂治疗缺血性卒中的中国专家共识》推荐:PAF受体拮抗剂是缺血性卒中急性期的重要用药,可作为常规治疗用药;缺血性卒中患者恢复期使用PAF受体拮抗剂,有助于神经功能的进一步恢复和抗动脉粥样硬化。
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动脉粥样硬化,内酯注射液,缺血性卒中,受体拮抗剂,内皮细胞
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