卒中专栏：银杏内酯注射液与PAF受体拮抗剂

缺血性卒中占我国卒中的69.6%~70.8%，具有高发病率、高病死率、高致残率和高复发率的特点，发病后1年时的致死/残疾率高达33.4%~33.8%，给社会、家庭和患者带来沉重的负担和巨大痛苦，对其进行有效诊治意义重大。

抗血小板治疗是缺血性卒中临床治疗方法的重中之重。

目前用来治疗缺血性卒中的抗血小板药物主要是阿司匹林和氯吡格雷。但患者对这两种药物的反应性受到很多因素的影响，在治疗过程中存在一些不足，如抗血小板药物抵抗、疗效的个体差异、呼吸道反应、胃肠道反应、出血倾向、过敏反应等。此外，卒中发病机制复杂，除了缺血导致的组织坏死，还涉及卒中后的免疫异常、缺血再灌注损伤等多种重叠损伤机制，需要给予抗炎、神经保护等综合治疗措施。

血小板活化因子（PAF）于20世纪70年代初被发现，是一种具有广泛生物活性的内源性磷脂类递质。体外血小板聚集试验显示，PAF具有极强的诱导聚集作用。PAF靶点是血小板聚集通路中目前已知的最前端靶点，PAF途径是独立于血栓素A2（TXA2）和二磷酸腺苷（ADP）的诱导血小板聚集的第三条途径。

PAF的生物学效应主要通过与细胞膜表面的PAF受体（PAFR）结合而实现。PAF受体拮抗剂能拮抗或阻断PAF与受体结合，对PAF诱导的疾病具有很好的治疗和预防作用。近年来，越来越多的证据提示，PAF受体拮抗剂是治疗缺血性脑血管病的有效措施。

根据来源，PAF受体拮抗剂分为天然和合成两大类：

1. 天然PAF受体拮抗剂

主要来源于自然界中植物、微生物的代谢，具有疗效强、不良反应少等特点。

银杏内酯类成分是自然界中发现的一类高效的、具有特异性拮抗PAF受体的药物成分，如银杏内酯A、B、C、J ，白果内酯等。

银杏内酯B是目前研究最广泛的一种天然PAF受体拮抗剂，它能够抑制PAF与受体结合、阻止PAF所介导的一系列生理生化反应。

目前，银杏内酯相关的制剂已在临床上广泛应用。

2. 合成PAF受体拮抗剂

目前仍处于基础研究阶段。

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