眼睛干涩难忍，被困扰的3亿国人或将迎来治愈希望

经常面对手机电脑，加班熬夜，是不是总觉得眼睛干涩、发痒、酸胀？当心，你可能是被“干眼症”盯上了。

读屏时代，干眼症已发展为眼科门诊中第一大类的常见病，占全部眼病的70%。

据《中国干眼专家共识（2020年）》统计，我国干眼症发病率约为21%~30%，估计至少3亿人患病，也就是说，平均每5人中就有1人有干眼症[1]。

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好好的眼睛怎么就缺水了呢？

我们每个人的眼睛都有一层泪膜，扮演着眼睛的“润滑油”的角色，能保持眼睛的湿润。

图1[2]

当泪膜出现了问题，泪液分泌不足了（泪液缺乏型干眼），或者泪液蒸发过快了（蒸发型干眼），都会出现眼部干涩、不适，容易疲倦、干痒、异物感、痛灼热感、怕风、对外界刺激很敏感、暂时性视力模糊等症状。

眼睛长期处于干眼状态下，很可能造成眼球表面炎症级联反应和损伤，最终导致眼球表面损伤，甚至失明。

图2[3]

干眼病的四个阶段(从左至右)：

轻度、暂时性眼部不适；

伴有视觉功能恶化的慢性和剧烈疼痛；

重度干眼症伴球红；

一些纤维和多处角膜伤口(用荧光素染色)

虽然目前有多种药物可用于干眼的治疗，但大多是对症治疗，侧重于减轻、缓和症状，治标不治本，临床上急缺针对病因治疗干眼症的特效药。

全球首个治疗干眼症症状和体征的处方药

全球首个治疗干眼症症状和体征的处方药——立他司特（Lifitegrast）滴眼液，已于2016年7月11日经美国FDA批准上市。

立他司特对比过往干眼症药物，可以缓解由干眼症带来的不适症状，具有起效迅速、安全性高和耐受性好的特点，也是首个治疗干眼症的淋巴细胞功能相关抗原1(LFA-1)拮抗剂类新药。

图3[4]

立他司特滴眼液如何发挥作用

Lifitegrast是一种新型的小分子整合素抑制剂，能抑制T细胞活化，抑制炎症介质的释放，从而抑制干眼的炎症通路，达到治疗干眼症状和体征的目的。

# Lifitegrast作用具体机制

Lifitegrast可结合整合素LFA-1（淋巴细胞功能相关抗原-1），阻断LFA-1/ICAM-1（胞间粘附分子-1）的相互作用，从而破坏T细胞介导炎症的各种关键步骤[5]。

LFA-1/ICAM-1的相互作用涉及淋巴细胞活化和迁移的各个方面，LFA-1是存在于白细胞表面的一种蛋白，ICAM-1在干眼症角膜和结膜组织中过量表达，LFA-1/ICAM-1相互作用促进免疫突触的形成，导致T细胞激活并迁移至目标组织。

图4 Lifitegrast的作用机制[5]

14天显著改善干眼症症状

四项前瞻性、多中心、随机、双盲、药物对照试验证实了Lifitegrast治疗干眼症症状和体征的临床疗效（详见表1）：14天显著改善干眼症症状，84天达到临床试验终点。

目前相同机制的干眼症靶标药物只有环孢素，但因溶解性差、生物利用度低及剂量相关性副作用致使疗效受限[6]；Lifitegrast是 FDA 批准的第一个可以改善和治疗干眼症症状的新药，起效快，副作用最小，备受干眼症患者欢迎，填补了针对病因治疗干眼症的大幅空白。

目前有多个同类药物的相关临床研究正在开展中。

除了这些针对抗炎的靶标治疗，我们希望未来会有其他机制的对因药物涌现，满足干眼症药物治疗领域巨大的临床需求。

参考文献

[1] 陆海, 马一平. 干眼症的临床治疗进展[J]. 天津药学, 2020.

[2] 「干眼症」正在困扰3亿国人！这些信号早就提醒你了……https://mp.weixin.qq.com/s/vEeFWK5Eg-bYO4iVnMPAZw

[3] Yazdani M, Elgstøen KBP, Rootwelt H, et al. Tear Metabolomics in Dry Eye Disease: A Review. Int J Mol Sci. 2019 Aug 1;20(15):3755.

[4] https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-new-medication-dry-eye-disease

[5] Lollett IV, Galor A. Dry eye syndrome: developments and lifitegrast in perspective. Clin Ophthalmol. 2018 Jan 15; 12:125-139.

[6] 王慧娟, 宋洪涛, 付仰志. 环孢素A眼用制剂的研究进展[J]. 解放军药学学报, 2008, 24(2):4.

[7]封面图源：freepik.com

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