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半年只需打一针的长效降压药有望上市

2022-10-24 16:12

普利类降压药主要抑制血管紧张素Ⅱ的生成,沙坦类降压药主要阻断血管紧张素Ⅱ受体而发挥作用。

半年只需打一针的长效降压药有望上市

天津大学泰达医院  李青

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高血压病人有两怕:一怕心脑肾并发症,二怕用药太麻烦。一想到天天吃药控制血压,许多人可能就难以接受,可不用药吧又担心出问题,所以有些高血压患者很苦恼。

如果有一种药,皮下打一针,一针管半年,不再每天口服降压药,那该多好。有人说,你这是做梦吧?还真不是做梦,估计不久这个药就会上市。

这个药叫Zilebesiran,目前还没有中文名字, 是一种小干扰RNA(siRNA),属于靶向药,皮下注射给药。

小干扰RNA是一种短链RNA,可以干扰或者调节某些基因的表达,从而抑制体内某些物质的产生。小干扰RNA技术最初用于抗病毒、抗癌治疗的研发,现在逐渐拓展到慢性病治疗领域,比如降脂治疗、降压治疗等。

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那Zilebesiran是怎么发挥作用的呢?

我们都知道,高血压的发病机制之一是肾素-血管紧张素-醛固酮系统过度激活,而我们现在常用的沙坦类或者普利类降压药,就是通过抑制该系统而降血压,两类药物降压的同时还有心肾保护作用。普利类降压药主要抑制血管紧张素Ⅱ的生成,沙坦类降压药主要阻断血管紧张素Ⅱ受体而发挥作用。

Zilebesiran也是通过抑制该系统而降血压。血管紧张素Ⅱ来源于血管紧张素原,而Zilebesiran可抑制血管紧张素原的产生,皮下注射800 mg后,血液循环中的血管紧张素原可减少90%以上,并持续6个月时间。已经完成的I期临床研究显示,皮下注射3周后起效,8周后收缩压可降低15 mmHg以上,6个月时收缩压降低20mmHg以上,疗效可维持半年时间。如果与厄贝沙坦联合用药,可使24小时平均收缩压再降低6.4mm Hg。而且没有肾毒性,安全性良好。

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目前正在进行II期临床研究,如果也证实有效,不久将上市用于临床。

让我们翘首以待。

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干扰,上市,血管,紧张,半年

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