布格替尼还有一大优势,布格替尼同时具备针对EGFR和ALK两个靶点的功能。
本文作者
肺癌是中国第一大癌种,发病率和死亡率居所有恶性肿瘤首位。靶向治疗为晚期肺癌病人打开了一个全新的局面,创造了很多奇迹,甚至有晚期肺癌病人生存期达到十几年的情况,这是化疗时代所无法想象的。随着全球研发速度的加快,不断有新的靶向药问世惠及患者。
2022年08月15日,布格替尼片正式上市。早在2022年3月,布格替尼就获中国国家药品监督管理局(NMPA)批准,单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。这次药品正式上市,解决了患者药物可及性的问题。
在肺癌众多已知的敏感基因中,ALK基因的研究数据及药物数量是仅次于突变率排第一位的EGFR基因。其原因是:
ALK基因突变虽然发生率不高,但属于病情比较凶险的亚型,患者平均发病年龄低,年轻人居多,脑转移发生率高,数据显示,约55%的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者会出现脑转移的现象。
要知道大脑作为人体高级中枢,一旦出现肿瘤转移,预后是很差的,不加治疗平均生存期只有两三个月,不仅会出现头痛、呕吐、肢体运动及感觉障碍、失语、记忆力减退等症状,严重者甚至出现继发性癫痫、昏迷、心跳骤停等。所以急需这类药物来控制病情。
如果说EGFR 19或21突变属于“黄金突变”,ALK基因突变则属于“钻石突变”。为何说是钻石突变呢,其原因就是针对ALK基因的靶向药治疗这类病人效果奇好,显著优于其他类型的基因突变,耐药时间长,且副作用不大。
布格替尼优势在哪里?
布格替尼具有独特的二甲基氧化磷(DMPO)精微结构,加强了与ALK蛋白的结合力,增强了药物活性,也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件,同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。
在全球III期临床试验ALTA-1L中,对于接受布格替尼片治疗的患者,经独立评审委员会评估中位PFS达到24个月,对照组中位PFS11.1个月,研究者评估中位PFS达到30.8个月vs对照组9.2 个月,相比对照组降低57%的疾病进展或死亡风险。
而对于基线脑转移的患者,独立评审委员会评估中位PFS达到24个月,对照组才5.6个月,相比对照组显著降低疾病进展或死亡风险75%。一线治疗基线脑转移患者的4年OS率71%,降低死亡风险57%(对照组4年OS率44%),这意味着接近3/4的脑转移患者可实现4年(以上)的长生存。
布格替尼还有一大优势,布格替尼同时具备针对EGFR和ALK两个靶点的功能。能有效的针对C797S顺式突变或C797S/T79OM/del19三重突变导致的奥希替尼耐药后续治疗,所以布加替尼也被称为 EGFR 第四代抑制剂。
作者介绍
胡洋
上海市肺科医院、呼吸与危重症医学科、副主任医师
简介:中国康复学会呼吸病分会科普协作组委员,中国医师协会抗疫科普战之队专家组成员,头条防疫专家团专家,字节跳动专家顾问团成员。
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