地平类降压药那么多,为何就硝苯地平比较出名?

2022
10/17

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氨氯地平是第三代钙通道阻滞剂,其作用机制及药理作用与硝苯地平基本相同,它之所以也比较出名,正是因为它半衰期为35小时,降压作用持久且平稳。

作者 :罗罗 审方药师 调剂药师 双执业药师

       我周围的一些服用降压药的患者中,大多数认识「硝苯地平」和「氨氯地平」,但凡和他们聊起高血压,几乎都知道拜新同和络活喜。作为药师,我知道“地平类”降压药很多种,为何就「硝苯地平」和「氨氯地平」比较出名呢?

氨氯地平    硝苯地平    非洛地平    贝尼地平

尼群地平    尼莫地平    拉西地平    乐卡地平

         钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers, CCB)是降压药中的一大类,它能够选择性地阻滞细胞膜上电压依赖性钙通道,抑制细胞外Ca2+内流,减少胞质内Ca2+浓度。简单的说,就是要让血管平滑肌细胞内处于适当缺Ca2+的状态,导致血管平滑肌松弛、血管扩张、血压下降。

分类

2022/10/15

 通常将钙通道阻滞剂分为两类,分别是二氢吡啶类(地平类)和非二氢吡啶类,两者不同之处在于它们对心脏和血管作用程度并不一样。

● 地平类药物主要作用于「小动脉」,具有较强的扩血管作用,对血管的选择性高,因此成为了家喻户晓的降压药,主要用于降压治疗;

●  非二氢吡啶类除了扩张血管外,还作用于心脏,能够减慢心脏传导、减轻心肌收缩力。它们除了用于原发性高血压,还能用于变异性心绞痛、不稳定性心绞痛、心房颤动、预防阵发性室上性心动过速的反复发作,主要用于冠心病患者防治心绞痛的发生;

       地平类的降压药,大多数都是短效制剂,半衰期并不长。硝苯地平是第一代钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers, CCB),因为降压效果显著而被广泛应用。口服硝苯地平有首关效应,生物利用度为45%~56%,血浆蛋白结合率为92%~98%。主要在肝脏经CYP3A4以及肠壁氧化成无活性的代谢物,终末半衰期为1.7~3.4小时,主要经尿排泄,少量(10%~20%)经胆汁排泄。因为硝苯地平的半衰期短,依从性不高,所以有了「硝苯地平缓释片」和「硝苯地平控释片」,目前临床较少使用硝苯地平普通片;缓释片和控释片可控制药物释放速度,达到长效平稳的降压作用,临床常用。

       氨氯地平是第三代钙通道阻滞剂,其作用机制及药理作用与硝苯地平基本相同,它之所以也比较出名,正是因为它半衰期为35小时,降压作用持久且平稳。

超说明书用药

硝苯地平还有其他的优势~~

——《妊娠期高血压疾病诊治指南(2015)》中明确表示:拉贝洛尔、硝苯地平或缓释片是可供选择的口服药,可以考虑联合用药;

——中华医学会《临床诊疗指南·妇产科分册》将硝苯地平作为抑制宫缩,治疗早产的可选药物;

——中华医学会《临床诊疗指南·风湿病分册》将硝苯地平作为治疗混合性结缔组织病出现雷诺现象时的治疗药物之一,即疾病引起的动脉痉挛而伴发的雷诺综合征;

——中华医学会《中国泌尿外科疾病诊断治疗指南》提到硝苯地平10mg可以用于输尿管结石;

       其他的地平类,要么是半衰期较短,要么是偏向于治疗脑血管疾病(尼莫地平),要么是其他原因比较不为大众所知。总之,用药无小事,一切谨遵医嘱!!

       如果是刚发现自己高血压,切勿自行买药,每种药物的偏向不同,不要自己做选择,可以问医生!当然,有不明白的也可以问我,哈哈哈(^-^) 

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关键词:
血管,钙通道,作用,地平,半衰期

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