每日毅讯| Nature Medicine：CETP抑制剂Obicetrapib显著降低LDL51%！

每日毅讯

胆固醇酯转移蛋白CETP抑制剂早期是以升高HDL-C为目的而研发的。但是在随后的临床研究中，研究者未发现其可以显著带来MACE事件的下降。然而，近期一种新型的CETP抑制剂Obicetrapib展示出了强大的LDL-C降低作用。近期Nature Medicine杂志发表的ROSE研究，评估了这种药物的降脂效果。

ROSE研究是一项随机、双盲、安慰剂对照II期临床试验，其目的旨在验证胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂obicetrapib在高强度他汀治疗背景下的降脂作用（n=120，中位LDL-C88 mg dl-1)  。在8周随访，与安慰剂相比，5mg或10mg Obicetrapib治疗导致中位 LDL-C浓度显着降低（高达51%；P<0.0001）。与安慰剂相比，Obicetrapib治疗还显著降低了载脂蛋白B（最多30%）和非高密度脂蛋白胆固醇（非HDL-C）浓度（最多 44%），并显著增加HDL-C浓度（高达165%）。

“毅讯点评”

口服药物可以媲美PCSK9在他汀治疗背景下降低51%的LDL-C水平，同时显著降低ApoB、LPa，显著提高HDL-C，在未来的降脂市场有重要竞争实力。目前，期待该药物重要的III期临床研究，证明其在降低MACE事件方面的获益情况。

参考文献：

https://www.nature.com/articles/s41591-022-01936-7

作者简介

张毅，FACC，FESC，上海市第十人民医院心脏中心副主任医师，高血压中心主任；同济大学研究员、副教授、博导；CCI执行委员；中华医学会内科学分会青年副主委；上海医学会高血压学组副组长；上海市优秀技术带头人。

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