【药说】坦索罗辛用于女性？原来是输尿管结石

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专栏文章由市中心医院药学部药师撰写，内容涵盖各种合理用药知识，实用、精彩！

坦索罗辛是一种选择性α1 肾上腺素受体阻断剂，可松弛前列腺平滑肌，药品说明书中适应症：用于治疗前列腺增生症引起的排尿障碍。前列腺为男性所有，但有时医生会为女性患者开具坦索罗辛，是否是用错了呢？其实不然，相关临床指南指出：坦索罗辛可用于治疗非复杂性输尿管结石。

输尿管是一对细长的肌性管道。输尿管结石主要与输尿管本身存在的疾病有关，如憩室、狭窄、囊肿、异物等，这些疾病阻碍尿液通过或缓慢流动，导致尿液中的晶体和杂质滞留，并随着时间逐渐形成结石。如果发生输尿管结石，常会出现剧烈的腰腹部绞痛，同时伴随恶心、呕吐，少数患者会出现尿频、尿急、尿痛以及血尿的表现。

研究发现，人类输尿管平滑肌中存在肾上腺素能受体α、β和胆碱能等多种受体，其中 α1 受体密度最高，α1 受体有三种亚型（α1 -A、α1 -B、α1 -D），这三种亚型受体在输尿管全长均有分布，其中在输尿管下段分布最密集。逼尿肌中受体数量α1-Ｄ＞α1-Ａ，缺少 α1-Ｂ；膀胱三角区以 α1-Ａ和α1 -Ｄ为主；心血管系统中则以 α1-Ｂ受体为主；脊髓中则以 α1-Ｄ为主。

坦索罗辛作为一种高选择性的 α1 -Ａ/Ｄ受体阻断剂，可阻断输尿管平滑肌上的α1 -Ａ/Ｄ受体，降低输尿管下端平滑肌基础张力，降低了结石远端压力。另一方面，它可增加输尿管的尿液传输能力，提高结石近端压力。这两种作用相结合可在结石处形成由近向远的压力梯度，从而促进结石下移。同时坦索罗辛阻滞膀胱三角区的 α1 -Ａ/Ｄ受体，缓解下尿路症状。此外，坦索罗辛还作用于脊髓的α1 -Ｄ受体，提高痛阈，进而产生良好的镇痛效果。

坦索罗辛适用于治疗直径4~10mm的输尿管远端结石，可作为冲击波碎石术后的辅助治疗以及改善患者的疼痛症状。同时，坦索罗辛具有高选择性，很少作用于α1 -Ｂ受体，可减少体位性低血压等传统α1 受体阻断剂不良反应。但其用作排石治疗属超说明书适应症用药，使用前需进行超说明书用药备案，用药前需做好患者知情同意。同时需告知患者使用坦索罗辛可能存在的不良反应，包括头晕、头痛、困倦、逆行射精等；合并有高血压的患者，可能会出现直立性低血压。坦索罗辛常用量为0.2mg或0.4mg，口服每日1次。服用时需保持用药的依从性，并配合改变生活方式：包括晚间限制饮水、戒烟、戒酒、戒咖啡因，避免刺激性食物，放松精神，保持乐观心情。

供稿：临床药学科  王悦璇

编辑：陈圆

审核：宣传科