曲美替尼（Mekinist，trametinib）说明书

　　口服激酶抑制剂与达拉非尼（dabrafenib）联合用于治疗BRAF V600E突变的转移性NSCLC患者。作为单一药物用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。使用限制：曲美替尼不适用于治疗既往BRAF抑制剂治疗后出现疾病进展的黑色素瘤患者。

　　剂量和给药

　　每天一次口服2毫克，饭前至少1小时或饭后至少2小时服用。在开始使用曲美替尼联合达拉非尼治疗之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。

　　常见不良反应：曲美替尼作为单药可能发生皮疹、腹泻和淋巴水肿。

　　与达拉非尼联合用于NSCLC患者可能发生：发热、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、皮肤干燥、食欲下降、水肿、皮疹、寒战、出血、咳嗽和呼吸困难。

　　警告和注意事项

　　当曲美替尼与达拉非尼一起使用时，可能会发生新的原发性恶性肿瘤（皮肤和非皮肤）。在开始治疗前、中和停止治疗后监测患者是否有新的恶性肿瘤。

　　出血：可能发生重大出血事件。

　　结肠炎和胃肠道穿孔：接受曲美替尼的患者可能发生结肠炎和胃肠道穿孔。

　　静脉血栓栓塞：接受曲美替尼的患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

　　心肌病：治疗前、治疗1个月后、之后每2至3个月评估左心室射血分数。

　　眼部毒性：对任何视觉障碍进行眼科评估。对于视网膜静脉阻塞，永久停用曲美替尼。

　　间质性肺病（ILD）：对新的或进行性的不明原因肺部症状不给予曲美替尼。永久停用曲美替尼治疗与治疗相关的ILD或肺炎。

　　严重发热反应：当曲美替尼与达拉非尼一起使用时可能发生。

　　严重的皮肤毒性：监测皮肤毒性和继发感染。尽管中断了曲美替尼，但无法耐受的2级或3级或4级皮疹在3周内没有改善，请停用曲美替尼。

　　高血糖症：监测患有糖尿病或高血糖症的患者的血清葡萄糖水平。

　　胚胎毒性：曲美替尼可导致胎儿伤害。建议有生殖潜力的女性对胎儿可能存在风险并使用有效的避孕措施。

　　在特定人群中使用哺乳期：不要母乳喂养。

　　具有生殖潜力的女性和男性：可能会损害生育能力。