莫西沙星虽好,但这个病不选它
临床诊断:复杂性尿路感染
Rp:
1、盐酸莫西沙星片(0.4g*3片/盒) x 2 盒
Sig:口服 0.4 g 每日1次
以上处方合格吗?
莫西沙星是一种抗菌药物,属于第四代喹诺酮类。喹诺酮类抗菌药物抗菌谱广、有明显的抗菌后效应,属于浓度依赖性抗菌药物,作用机制主要是通过抑制DNA螺旋酶,抑制DNA复制而发挥抗菌作用。
尿路感染是肾内科/泌尿外科最常用的药,喹诺酮类中左氧氟沙星广泛用于各种尿路感染的治疗,左氧氟沙星属于第三代喹诺酮类,但是作为第四代喹诺酮类莫西沙星,却没有“尿路感染”这个适应症,这是为何?
药物 | 属性 | 抗菌谱 | 排泄 |
左氧氟 沙星 | 第三代 | G+菌、G-菌、分枝杆菌、军团菌、支原体、衣原体 | 87%通过肾脏排泄,主要经肾脏排泄,所以肝功不全时一般无需调整剂量,但对于肾功不全及老年人要慎用或按Ccr减量 |
莫西 沙星 | 第四代 | G+菌、G-菌、分枝杆菌、军团菌、支原体、衣原体、厌氧菌 | 20%通过肾脏排泄,主要经肝脏代谢,对于肾功不全者无需调整剂量,甚至血透、腹透时也无需调整剂量。轻中度肝功受损的患者也无需调整剂量 |
从上面的表格中,我们可以看到莫西沙星通过肾排泄的比例,比左氧氟沙星低很多。左氧氟沙星原型经尿液排泄率为87%左右,而莫西沙星原型经尿液排泄率大约20%,这是因为『莫西沙星属于肝肾联合代谢』,除了肾脏排泄途径,还有其他的排泄途径,并且喹诺酮类药物为浓度依赖性抗生素,即使临床药敏试验提示莫西沙星敏感,说明书推荐的服用剂量在尿液中的浓度仍不一定有效清除尿中的致病菌。
既然莫西沙星到达感染病灶的药物浓度不足够,也无法覆盖病灶存在的感染菌菌谱(比如铜绿假单胞菌),那就不推荐使用。
总结
⊙ 处方不合格,为遴选的药物不适宜;
⊙ 复杂性尿路感染可能存在铜绿假单胞菌,但是莫西沙星对铜绿假单胞菌抗菌效应弱。
⊙ 莫西沙星在尿中的代谢产物几乎无抗菌活性,不用于泌尿道感染。
⊙ 那发生了尿路感染,有哪些抗菌药物可供临床医生选择呢?
临床医生会根据患者病史,尿路感染类型,当地的耐药率还有药物成本综合考虑选择合适的抗菌药物。根据《尿路感染诊断与治疗中国专家共识(2015年版)》,下尿路感染可用呋喃妥因、磷霉素氨丁三醇;左氧氟沙星和β-内酰胺类可用于上尿路感染,也可用于下尿路感染;氟康唑、氟胞嘧啶、两性霉素B可用于尿路真菌感染。
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