治疗乳腺癌！君实PI3K-α抑制剂JS105获FDA批准开展临床

君实生物发布公告，其与润佳医药共同投资的君实润佳医药PI3K-α抑制剂RP903片（项目代号“JS105”），获得美国FDA批准开展临床，用于联合氟维司群治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体-2（HER-2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌女性（绝经后）和男性患者。

截图来源：君实生物官网

JS105是润佳医药在研的一种口服小分子α特异性PI3K抑制剂，君实生物已通过合作获得了该项目全球范围内的50%权益。

PI3K是一种胞内磷脂酰肌醇激酶，根据不同的结构和特定的底物可以分为不同的亚型，其中就包括PI3K-α。

PI3K属于细胞内重要的信号转导分子，参与调节细胞的增殖、凋亡与分化等生理过程，是近年来抗肿瘤新药开发的关键靶点之一。研究发现，PI3K信号通路的过度活跃与肿瘤的进展、肿瘤微血管密度的增加、癌细胞的趋化性和侵袭性增强有显著的相关性。

在乳腺癌、结直肠癌和血液癌症等人类癌症中，几乎都存在PI3K信号通路失调的现象。PIK3α基因突变在HR+、HER2-晚期或转移性乳腺癌患者中占到大约40%。此前，JS105已在携带PIK3CA突变的乳腺癌细胞系中，显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖作用。该产品的药代动力学性质体现出药效高、毒性低的特点。

目前全球仅有一款PI3K-α抑制剂 Piqray®获批用于治疗HR阳性、HER2阴性、PIK3CA突变晚期乳腺癌，国内尚无PI3K-α抑制剂获批上市。

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