全球首批！同类最佳GnRH受体拮抗剂Yselty欧盟获批治疗子宫肌瘤

一家致力于开发和商业化新型疗法以改善女性生殖健康的瑞士生物制药公司ObsEva与Theramex联合宣布，欧盟委员会（EC）授予口服促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂Yselty（linzagolix）上市许可。用于治疗患有中重度子宫肌瘤、处于生育年龄成人女性患者（>18岁）的药品。

Yselty的活性药物成分linzagolix（前称OBE2109）是一种新型、口服、每日一次的GnRH受体拮抗剂，通过结合和阻断脑垂体中的GnRH受体，最终减少卵巢的雌激素生成，具有潜在同类最佳的（best-in-class）特征。

子宫肌瘤，女性生殖系统中最常见的良性肿瘤之一，多见于30-50岁女性，每5个成年女性中，大约就有1人中招。一般没有或很少有症状，对人体的影响较轻，也并不需要去治疗。但是如果肌瘤太大、太多，以及生长的位置不佳，也会对身体造成一定程度的危害，出现月经不调、腹痛等身体症状。

发病原因尚未完全明了，但是其发生和发展与受到雌性激素刺激似有一定的关系。

GnRH拮抗剂的分子结构类似于天然GnRH，与内源性GnRH竞争垂体前叶的受体，在中枢神经水平阻断垂体性腺轴，减少内源性LH和FSH的释放，从而降低下游雌激素和黄体酮的分泌，以治疗包括子宫内膜异位症在内的女性健康疾病。

ObsEva的首席临床医学官Brandi Howard博士表示，“作为第一个可以在有或没有同时进行内分泌反向添加治疗情况下使用的GnRH拮抗剂，Yselty有潜力改变子宫肌瘤女性患者的治疗方式。”

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