晚期乳腺癌HER2用药DS-8201(Enhertu)说明书

HER2+/HR+晚期乳腺癌，其关键词为去化疗、CDK4/6抑制剂，三阳性乳腺癌是一种独特的分子亚型，针对HER2+/HR+的复发转移乳腺癌，优先考虑曲帕双靶联合化疗。内分泌治疗作为一线单药治疗，或与抗HER2药物联合治疗因任何原因被认为不适合标准治疗的选定患者，如患有重度心脏病、极端年龄和虚弱的患者。对于HER2靶向治疗联合化疗达到疾病稳定的患者，化疗停止后，可考虑使用HER2靶向治疗联合芳香化酶抑制剂维持治疗。

HER2阳性晚期乳腺癌脑转移，其关键词为大分子和TKI，在DESTINY-Breast01研究中，纳入了24例基线期既往有中枢神经系统（CNS）转移史的患者（包括既往局部治疗后症状稳定及基线期没有颅内病灶的患者），结果表明17例基线伴CNS病灶的脑转移患者中，15例可评估。其中7例患者达到CNS部分缓解（PR）,客观缓解率（ORR）为46.7%，结果提示DS-8201对基线伴有脑转移患者的良好局部控制。

乳腺癌是女性中最常见的癌症类型，也是女性癌症相关死亡的首要原因之一。乳腺癌病例中大约20%为HER2阳性，尽管近年来已取得治疗进展并有多款新药获批，但在HER2阳性转移性乳腺癌患者中仍存在着显著的临床需求。这种疾病仍然是无法治愈的，患者在接受目前可用的疗法后最终会病情进展。HER2是一种酪氨酸激酶受体促生长蛋白，表达于多种肿瘤细胞表面，包括胃癌、乳腺癌、肺癌和结直肠癌，与侵袭性疾病和预后较差相关。

三线及三线以上患者的治疗选择，其关键词是ADC。SYD985.002/TULIP研究，该研究旨在评估HER2靶向ADC药物SYD985（由曲妥珠单抗和可裂解的连接子及多卡霉素组成，药物抗体比[DAR]范围在2.4-2.8）针对HER2阳性局部晚期乳腺癌或转移性乳腺癌的疗效与安全性，结果表明SYD985相比医生选择的治疗方案可显著改善患者的PFS获益，但其他研究终点的获益并不理想。同作为新一代ADC药物，相比DS-8201的总体疗效略显逊色，并且不良事件不容忽视。

Enhertu是一种新一代抗体药物偶联物（ADC），通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体trastuzumab（曲妥珠单抗）与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan衍生物（DX-8951衍生物，DXd）链接在一起，可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内，与通常的化疗相比，可减少细胞毒制剂的全身暴露。

先前接受过治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者，采用目前可用的HER2靶向疗法治疗通常会在不到一年的时间内经历疾病进展来自该试验的数据支持了Enhertu作为这些HER2阳性乳腺癌患者新护理标准的潜力。

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